BP-1-102

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기술 자료

화학식

C29H27F5N2O6S
분자량 626.59 CAS 번호 1334493-07-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (159.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (7.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BP-1-102는 강력하고 경구 생체 이용 가능하며 선택적인 STAT3 억제제이며, 504 nM의 친화도 Kd로 Stat3에 결합하고 4-6.8 μM에서 Stat3-인산화-티로신(pTyr) 펩타이드 상호작용 및 Stat3 활성화를 차단합니다.
표적
STAT3
504 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

BP-1-102는 504 nM의 친화도(KD)로 Stat3에 결합하고, 4-6.8 μM에서 Stat3-인산화-티로신(pTyr) 펩타이드 상호작용 및 Stat3 활성화를 차단하며, Stat3 의존성 종양 세포의 성장, 생존, 이동 및 침입을 선택적으로 억제합니다. 이 화합물 매개 종양 세포 내 비정상적으로 활성된 Stat3의 억제는 c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF 및 Krüppel-like factor 8의 발현을 억제하며, Krüppel-like factor 8은 Stat3 매개 유방암 세포 이동 및 침입을 촉진하는 Stat3 표적 유전자로 확인되었습니다. 이 화학 물질로 유방암 세포를 치료하면 Stat3–NF-κB 교차 대화, 과립구 집락 자극 인자, 가용성 세포간 접착 분자 1, 대식세포 이동 억제 인자/당화 억제 인자, 인터루킨 1 수용체 길항제 및 세린 프로테아제 억제 단백질 1의 방출, 그리고 초점 부착 키나아제 및 팍실린의 인산화를 추가로 차단하는 동시에 E-카드헤린 발현을 향상시킵니다. 이는 시험관 내에서 Stat3 DNA 결합 활성을 IC50 값 6.8±0.8 μM으로 억제하며, Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 또는 Stat5-Stat5 DNA 결합 활성보다 Stat3-Stat3을 우선적으로 억제합니다. 이 에이전트는 phospho-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 또는 Akt 수준에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)

BP-1-102의 정맥내 또는 경구 위관 영양 투여는 종양 조직에서 마이크로몰 또는 마이크로그램 수준을 제공하고 인간 유방 및 폐 종양 이종이식편의 성장을 억제하며 생체 내에서 Stat3 활성, Stat3 표적 유전자 및 가용성 인자를 조절합니다. 이 화합물은 구성적으로 활성된 Stat3를 보유하는 악성 세포의 성장, 생존, 악성 형질전환, 이동 및 침입을 선택적으로 억제합니다. 이는 혈장에서 마이크로몰 농도로, 종양 조직에서는 마이크로그램으로 검출 가능합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Athymic nude mice

  • 용량

    1 or 3 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22623533/

고객 제품 검증

WT and 4E-BP1/2 DKO cells were treated for 4 h with 10 ng/ml LPS with or without 2 μM BP-1-102 (A) and relative amounts of Nfil3 and sIl1ra mRNAs were quantified using RT-qPCR (normalized to Rpl19).

데이터 출처 [ , , J Immunol, 2018, 200(12):4102-4116 ]

Sellecks BP-1-102 인용됨 38 출판물

Targeting Fibroblast-Derived Interleukin 6: A Strategy to Overcome Epithelial-Mesenchymal Transition and Radioresistance in Head and Neck Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(2)267] PubMed: 39858048
Tumor cell senescence-induced macrophage CD73 expression is a critical metabolic immune checkpoint in the aging tumor microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240] PubMed: 38323313
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855
JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Synthesis and evaluation of [18F]FBNAF, a STAT3-targeting probe, for PET imaging of tumor microenvironment [ EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):46] PubMed: 38834900
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] PubMed: 37932786
Different niches for stem cells carrying the same oncogenic driver affect pathogenesis and therapy response in myeloproliferative neoplasms [ Nat Cancer, 2023, 4(8):1193-1209] PubMed: 37550517
Chemotherapy-driven increases in the IL6/STAT3/Mcl-1 axis reduce the chemosensitivity of osteosarcoma cells [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-2885132/v1] PubMed: none
Optimized human intestinal organoid model reveals interleukin-22-dependency of paneth cell formation [ Cell Stem Cell, 2022, 29(9):1333-1345.e6] PubMed: 36002022
UHMK1 aids colorectal cancer cell proliferation and chemoresistance through augmenting IL-6/STAT3 signaling [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):424] PubMed: 35501324

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