BPTES

카탈로그 번호S7753 배치:S775303

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₄N₆O₂S₃

분자량

524.68

CAS 번호

314045-39-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (190.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BPTES는 0.16 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 Glutaminase GLS1 (KGA) 억제제입니다. 이는 글루타메이트 탈수소효소 활성에는 영향을 미치지 않으며, γ-글루타밀 트랜스펩티다제 활성만을 매우 미미하게 억제합니다.

표적

Glutaminase GLS1 (KGA)

0.16 μM

시험관 내(In vitro)

BPTES는 인간 신장 세포에서 발현되는 글루타민분해효소 활성을 0.18 μM의 IC50으로 억제하며, 미세아교세포에 의한 글루타메이트 유출을 80-120 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 돌연변이 IDH1을 가진 D54 세포에서 세포 성장을 우선적으로 늦춥니다. 또한 글루타민분해효소 활성을 억제하고, 글루타메이트 및 α-KG 수준을 낮추며, 해당과정 중간체를 증가시킵니다. 이 화학 물질 (10 μM)은 LAP/MYC 종양에서 유래한 mHCC 3–4 세포의 세포 성장을 억제합니다. 또한 DNA 복제를 차단하여 MYC 의존성 P493 세포의 성장을 억제하여 세포 사멸 및 파편화를 초래합니다.

생체 내(In Vivo)

LAP/MYC 마우스에서 BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)는 MYC, GLS 또는 GLS2 수준에 유의미한 영향 없이 생존을 연장합니다. 이 화합물 (200 μg/마우스, i.p.)은 P493 종양 이종이식을 보유한 마우스에서도 종양 세포 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	글루타민분해효소 억제: 무세포 분석 DMSO/웰에 2μL의 시험 화합물을 포함하는 분석 플레이트를 준비합니다. 효소는 글루타민분해효소 분석 완충액에 1단위(간) 또는 0.8단위(신장)/100μL로 희석하고, 희석된 효소 100μL를 Multidrop으로 분석 플레이트의 각 웰에 추가합니다. 내용은 TiterMix 100에서 1분 동안 최고 속도로 흔들어 섞습니다. 플레이트는 실온(RT)에서 20분 동안 사전 배양하여 시험 화합물이 글루타민분해효소에 결합하도록 하고, 글루타민 용액 50μL(분석 완충액에 7mM)를 Multidrop으로 각 웰에 추가합니다. 내용은 TiterMix 100에서 30초 동안 최고 속도로 흔들고, 플레이트는 RT에서 60분(간) 또는 90분(신장) 동안 배양합니다. 반응을 중지시키기 위해 20μL의 HCl(0.3N)을 Multidrop으로 각 웰에 추가하고 TiterMix 100에서 30초 동안 흔들어 즉시 섞습니다. 정량을 위해 글루타메이트(글루타민분해효소 촉매 글루타민 가수분해로 형성됨)는 두 번째 효소인 글루타메이트 탈수소효소(GDH)에 의해 2-옥소글루타레이트로 산화되며, 이에 따라 환원된 형태의 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드(NADH)가 생성됩니다. 페나진 메토설페이트(PMS)에 의해 촉매되는 NADH에 의한 분석 용액 내 니트로 블루 테트라졸륨(NBT)의 환원은 청자색 포르마잔의 형성을 초래합니다. 540nm에서의 포르마잔 흡수는 200μM까지의 글루타메이트 농도에 선형적으로 비례합니다. NBT/GDH 시약(50μL)을 Multidrop으로 각 웰에 추가하고 TiterMix 100에서 30초 동안 흔들어 섞고, 플레이트는 RT에서 20분 동안 배양하여 GDH 반응에 의한 색상 형성을 허용합니다. 글루타메이트 농도는 SpectraMax 340에서 OD540nm를 판독하여 결정된 포르마잔 농도로부터 결정됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 D54 cells 농도 -- 배양 시간 48 h 방법 Cell growth assays are carried out using alamarBlue. Cells are plated at a density of 500 cells/well in a 96-well black clear bottom plate. At 24 hrs, media is changed to the appropriate media (DMEM with 4.5 g/L, 1.5 g/L or 0.1 g/L glucose, 10% FBS, pencillin/streptomycin, and 4 mM glutamine). 48 hours after plating, compounds or DMSO are added. Media and alamarBlue is added to a volume of 200 礚 in each well. Fluorescence is measured at 48 hrs (AOA, this compound) using a Victor3 plate-reader.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 LAP/MYC mice 용량 12.5 mg/kg 투여 i.p.

참조

http://www.google.com/patents/US6451828
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Journal of Cancer, 2018, 9(9):1582-1591 ]

: 데이터 출처 [ , , Onco Targets Ther, 2018, 11:3721-3729 ]

Sellecks BPTES 인용됨 60 출판물

Identification of glutamine as a potential therapeutic target in dry eye disease [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27]	PubMed: 39837870
Glutaminase inhibition confers antitumor effects in vitro and in vivo on tyrosine kinase inhibitors-resistant renal cell carcinoma cells by affecting vascular endothelial growth factor signaling [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492]	PubMed: 40885145
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518]	PubMed: 39799573
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0]	PubMed: 39080411
Glutamine-derived aspartate is required for eIF5A hypusination-mediated translation of HIF-1α to induce the polarization of tumor-associated macrophages [ Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1]	PubMed: 38689086
Glutaminolysis regulates endometrial fibrosis in intrauterine adhesion via modulating mitochondrial function [ Biol Res, 2024, 57(1):13]	PubMed: 38561846
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8]	PubMed: 38522556
A novel method of Francisella infection of epithelial cells using HeLa cells expressing fc gamma receptor [ BMC Infect Dis, 2024, 24(1):1171]	PubMed: 39420255
Glutamine metabolic microenvironment drives M2 macrophage polarization to mediate trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937]	PubMed: 37434399

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