BQ-123

카탈로그 번호S7883 배치:S788303

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기술 자료

화학식

C31H42N6O7
분자량 610.7 CAS 번호 136553-81-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (163.74 mM)
Ethanol 50 mg/mL (81.87 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.500mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BQ-123은 7.3 nM의 IC50를 가진 선택적 엔도텔린 A 수용체(ETA) 길항제입니다. 2상.
표적
Endothelin A receptor
(Cell-free assay)
7.3 nM
시험관 내(In vitro) 돼지 대동맥 혈관 평활근 세포에서 BQ-123은 ETA 매개 수축을 선택적으로 억제합니다. 쥐 혈관 평활근 세포에서 이 화합물은 엔도텔린-1 유도 인산이노시톨 분해 및 DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 쥐에서 BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)은 심근 허혈-재관류 손상을 개선합니다. 펜틸렌테트라졸 (PTZ) 유도 긴장간대 발작을 겪는 쥐에서 이 화합물 (3 mg/kg, i.v.)은 발작의 형성 및 확산을 강력하게 방해합니다. 임신한 C57BL/6 마우스에서 이 화학물질 (6.7 mg/kg, i.p.)은 자궁 및 태반 IL-10 유도를 통해 LPS 유도 조산아 출산을 예방합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1318228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20888175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/

고객 제품 검증

Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).

데이터 출처 [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]

Sellecks BQ-123 인용됨 12 출판물

Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] PubMed: 40603745
Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] PubMed: 39823888
Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] PubMed: 39887322
Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] PubMed: 39955423
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023,  2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: None
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Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] PubMed: 35810662
Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] PubMed: None
Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] PubMed: 30614626
Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] PubMed: 30993112

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