Branebrutinib (BMS-986195)

카탈로그 번호S8832 배치:S883201

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₃FN₄O₂

분자량

370.42

CAS 번호

1912445-55-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

74 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

38 mg/mL (102.58 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.37mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Branebrutinib (BMS-986195)는 BTK, TEC, BMX 및 TXK에 대해 각각 0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM 및 5 nM의 IC50 값을 갖는 BTK의 강력한 억제제입니다.

표적

BTK (Cell-free assay)	TEC (Cell-free assay)	BMX (Cell-free assay)	TXK (Cell-free assay)
0.1 nM	0.9 nM	1.5 nM	5 nM

시험관 내(In vitro)

인간 전혈 분석에서 Branebrutinib (BMS-986195)는 IC50 11nM으로 B 세포에서 BCR 자극 CD69 발현을 강력하게 억제했습니다. 이 약물은 고도로 선택적이며 240개 키나아제에 비해 BTK에 대해 5,000배 이상의 선택성을 제공하며, Tec 계열 키나아제 4개만이 5000배 미만(9~1,000배)의 선택성을 보였습니다.

생체 내(In Vivo)

branebrutinib (BMS-986195)의 다종 약동학 연구에서, 절대 경구 생체이용률은 마우스에서 100%, 랫트에서 74%, 게잡이원숭이에서 46%, 개에서 81%였습니다. 총 체내 혈장 청소율은 모든 종에서 낮습니다. 관찰된 정상 상태 분포 용적은 혈장 용적보다 크지만 총 체수량보다 작으며, 높은 단백질 결합(자유 분획: 0.2-1.2%)에도 불구하고 혈관외 분포를 나타냅니다. 뇌 침투는 마우스, 랫트 및 개에서 매우 낮습니다(혈장 농도의 <5%). 혈장 T_1/2 (정맥 주사) 및 Tmax (경구) 값 모두 종간에 짧았습니다(각각 0.46-4.3시간 및 0.58-1.0시간).

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 NZB/W lupus-prone mouse model 용량 0.2, 0.5, and 1.5 mg/kg 투여 by oral gavage

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Sellecks Branebrutinib (BMS-986195) 인용됨 4 출판물

Branebrutinib (BMS-986195), a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor, Resensitizes P-Glycoprotein-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Agents [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571]	PubMed: 34350184
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]	PubMed: 33689480
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51]	PubMed: N/A
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None]	PubMed: None

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