BRD0639

카탈로그 번호E1007 배치:E100701

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기술 자료

화학식

C21H22ClN5O4S

분자량 475.948 CAS 번호 2760881-74-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.6 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BRD0639는 투과화된 세포 및 살아있는 세포에서 각각 7.5 μM 및 16 μM의 IC50을 가지며 PRMT5-RIOK1 복합체를 방해하는 동급 최초의 PBM 경쟁 소분자 억제제입니다.

표적
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM 16 μM
시험관 내(In vitro)

Expi293 세포에서 표적에 작용하는 BRD0639는 PRMT5-RIOK1 복합체를 방해하고 기질 메틸화를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 PBM 결합 부위의 유전적 교란에 의해 영향을 받는 동일한 단백질 하위 집합에서 SDMA를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Expi293 cells

  • 농도

    25 μM

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Cells are plated at 1 × 106/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34342224/

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