BRD3308

카탈로그 번호S8962 배치:S896201

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기술 자료

화학식

C15H14FN3O2

분자량 287.29 CAS 번호 1550053-02-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.850mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.350mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BRD3308은 HDAC3, HDAC1 및 HDAC2에 대해 각각 54 nM, 1.26 μM 및 1.34 μM의 IC50을 갖는 HDAC3의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 HIV-1 전사를 활성화합니다. 이는 염증성 사이토카인(글루코지방독성 스트레스)에 의해 유도된 췌장 β-세포의 세포자멸사를 억제하고 기능적 인슐린 분비를 증가시킵니다.
표적
HDAC3
(Cell-free assay)
HDAC1
(Cell-free assay)
HDAC2
(Cell-free assay)
54 nM 1.26 μM 1.34 μM
시험관 내(In vitro)

BRD3308은 ortho-아미노아닐리드 HDAC 억제제 CI-994의 유도체이며, HDAC1 또는 22보다 HDAC3에 대해 IC50 값이 23배 낮은 HDAC3 억제에 고도로 선택적입니다. HDAC3 선택적 억제는 HIV 발현을 유도하며, 이 화합물에 노출되면 환자 세포에서 잠복 HIV-1의 회복을 가능하게 합니다.

생체 내(In Vivo)

BRD3308에 의한 HDAC3의 선택적 억제는 암컷 NOD 마우스에서 당뇨병 발병을 예방합니다. 이 화합물 처리는 생체 내에서 췌장 섬 침윤을 방지하고 β-세포를 세포자멸사로부터 보호합니다. 이 화학 물질로 처리된 동물에서는 β-세포 증식이 증가합니다. 이 화합물 처리는 생체 내에서 NOD 마우스의 백색 지방 조직 침윤을 방지합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells

  • 농도

    5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM

  • 배양 시간

    6 h, 12 h, 18 h, 24 h

  • 방법

    BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO2. This compound is removed from the cultures after 24 hours.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice

  • 용량

    0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.