BRD4770

카탈로그 번호S7591 배치:S759102

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₃N₃O₃

분자량

413.47

CAS 번호

1374601-40-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

20 mg/mL (48.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BRD4770은 histone methyltransferase G9a 억제제로 IC50이 6.3 μM이며, 세포 노화를 유도합니다.

표적

G9a

시험관 내(In vitro)

BRD4770은 G9a 억제를 통해 이- 및 삼메틸화된 H3K9의 세포 수준을 감소시키고, 노화를 유도하며, 췌장암 세포주 PANC-1에서 부착 의존성 및 비의존성 증식 모두를 억제합니다. 고시폴과 이 화합물의 조합은 LC3-II 수준과 자가포식소 수를 증가시켜 PANC-1 세포에서 세포 사멸을 유도하는 데 시너지 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	G9a의 생화학적 활성 해리 증강 란타나이드 형광 면역 분석법(DELFIA)은 뉴트라비딘으로 코팅된 흰색 불투명 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 시험 화합물은 4% DMSO를 포함하는 50mM Tris-HCl pH 8.5에 12 μg/mL로 희석하고 10 μL를 웰에 분주합니다. 블랭크 및 대조군 웰에는 화합물 완충액만 주입됩니다. 10 μg/mL의 GST-G9a와 40 μM의 SAM은 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT에 희석하여 20 μL 부피로 첨가됩니다. 블랭크 웰에는 Tris/DTT 완충액만 주입됩니다. 반응은 50 mM Tris pH 8.5에 800 nM H3(1-20)-cysbiotin 기질 10 μL를 첨가하여 시작하며, 실온에서 60분 동안 배양합니다. 플레이트는 세척 완충액(50mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 20, 0.2% BSA) 100 μL로 3회 세척됩니다. 다음으로, 5ng α-2X-di-meth H3-K9와 5ng 염소 항토끼 Eu 킬레이트가 포함된 50 μL의 형광 면역 분석(FI) 완충액(50 mM Tris HCl pH 7.8, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0.2% BSA, 0.05% BGG)을 플레이트의 모든 웰에 첨가하고, 플레이트는 실온에서 추가로 1시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 세척 완충액 100 μL로 3회 세척하고, 각 웰에 50 μL의 강화 용액을 첨가합니다. 시간 분해 형광은 45분 후에 Viewlux Microplate Imager에서 15초 동안 354 μs 창, 400 μs 지연, 360 nm 여기 및 618 nm 방출로 이미징하여 측정됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 PANC-1 cells 농도 ~20 μM 배양 시간 72 hours 방법 PANC-1 cells are seeded and treated with BRD4770 in 6-well plates for 72 h. Cells are trypsinized and tested for soft agar colony formation using CytoSelect 96-Well Cell Transformation Assay, using the CyQuant GR dye to measure total cellular nucleic acid levels. Fluorescence is detected with an Analyst HT plate reader using a 485/520 nm filter set.

키나아제 분석:^{^[1]}

G9a의 생화학적 활성
해리 증강 란타나이드 형광 면역 분석법(DELFIA)은 뉴트라비딘으로 코팅된 흰색 불투명 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 시험 화합물은 4% DMSO를 포함하는 50mM Tris-HCl pH 8.5에 12 μg/mL로 희석하고 10 μL를 웰에 분주합니다. 블랭크 및 대조군 웰에는 화합물 완충액만 주입됩니다. 10 μg/mL의 GST-G9a와 40 μM의 SAM은 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT에 희석하여 20 μL 부피로 첨가됩니다. 블랭크 웰에는 Tris/DTT 완충액만 주입됩니다. 반응은 50 mM Tris pH 8.5에 800 nM H3(1-20)-cysbiotin 기질 10 μL를 첨가하여 시작하며, 실온에서 60분 동안 배양합니다. 플레이트는 세척 완충액(50mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 20, 0.2% BSA) 100 μL로 3회 세척됩니다. 다음으로, 5ng α-2X-di-meth H3-K9와 5ng 염소 항토끼 Eu 킬레이트가 포함된 50 μL의 형광 면역 분석(FI) 완충액(50 mM Tris HCl pH 7.8, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0.2% BSA, 0.05% BGG)을 플레이트의 모든 웰에 첨가하고, 플레이트는 실온에서 추가로 1시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 세척 완충액 100 μL로 3회 세척하고, 각 웰에 50 μL의 강화 용액을 첨가합니다. 시간 분해 형광은 45분 후에 Viewlux Microplate Imager에서 15초 동안 354 μs 창, 400 μs 지연, 360 nm 여기 및 618 nm 방출로 이미징하여 측정됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
PANC-1 cells
농도
~20 μM
배양 시간
72 hours
방법
PANC-1 cells are seeded and treated with BRD4770 in 6-well plates for 72 h. Cells are trypsinized and tested for soft agar colony formation using CytoSelect 96-Well Cell Transformation Assay, using the CyQuant GR dye to measure total cellular nucleic acid levels. Fluorescence is detected with an Analyst HT plate reader using a 485/520 nm filter set.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Sellecks BRD4770 인용됨 7 출판물

T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications [ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.]	PubMed: 38837879
BRD4770 inhibits vascular smooth muscle cell proliferation via SUV39H2, but not EHMT2 to protect against neointima formation [ Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4]	PubMed: 37306883
The CHCHD2/Sirt1 corepressors involve in G9a-mediated regulation of RNase H1 expression to control R-loop [ Cell Insight, 2023, 2(4):100112]	PubMed: 37388553
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program [ Cell Rep, 2020, 33(5):108341]	PubMed: 33147463
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
The histone methyltransferase G9a: a new therapeutic target in biliary tract cancer [Mayr C, et al. Hum Pathol, 2018, 72:117-126]	PubMed: 29133140

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

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