Brequinar

카탈로그 번호S6626 배치:S662603

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기술 자료

화학식

C₂₃H₁₅F₂NO₂

분자량

375.37

CAS 번호

96187-53-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

38 mg/mL (101.23 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Brequinar는 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)의 억제제로, 시험관 내에서 약 20 nM의 IC50을 가집니다.

표적

DHODH

20 nM

시험관 내(In vitro)

Brequinar sodium (BQR)은 Con A로 자극된 T 세포에서 PyN 수치를 감소시키고 저농도에서 세포 증식을 억제하며, 이는 유리딘에 의해 역전될 수 있습니다. 그러나 유리딘은 고농도 BQR의 효과를 역전시킬 수 없습니다. BQR은 티로신 인산화를 억제하는 능력을 가지고 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Brequinar sodium (BQR)은 생체 내에서 DHO-DHase 활성 및 de novo 피리미딘 합성을 억제하여 빈혈을 유발합니다. BQR과 유리딘의 병용 투여는 빈혈을 예방합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 splenic T cells isolated from BALB/c mice 농도 0.26, 1.3, 2.6 μM 배양 시간 40-66 h 방법 Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 10⁵/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
splenic T cells isolated from BALB/c mice
농도
0.26, 1.3, 2.6 μM
배양 시간
40-66 h
방법
Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 10⁵/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551920/

Sellecks Brequinar 인용됨 10 출판물

De novo pyrimidine synthesis is a collateral metabolic vulnerability in NF2-deficient mesothelioma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4]	PubMed: 40707702
SIRT4 loss reprograms intestinal nucleotide metabolism to support proliferation following perturbation of homeostasis [ Cell Rep, 2024, 43(4):113975]	PubMed: 38507411
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Gut microbiota-mediated nucleotide synthesis attenuates the response to neoadjuvant chemoradiotherapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6]	PubMed: 36563680
Synchronous Disintegration of Ferroptosis Defense Axis via Engineered Exosome-Conjugated Magnetic Nanoparticles for Glioblastoma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451]	PubMed: 35508804
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]	PubMed: 36516759
Brequinar and dipyridamole in combination exhibits synergistic antiviral activity against SARS-CoV-2 in vitro: Rationale for a host-acting antiviral treatment strategy for COVID-19 [ Antiviral Res, 2022, 206:105403]	PubMed: 36041646
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293]	PubMed: 35492218
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041]	PubMed: 36816458
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163]	PubMed: N/A

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