Brinzolamide

카탈로그 번호S3178 배치:S317801

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기술 자료

화학식

C12H21N3O5S3
분자량 383.51 CAS 번호 138890-62-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 77 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (13.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.500mg/ml (1.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Brinzolamide (AL-4862)는 IC50이 3.19 nM인 강력한 carbonic anhydrase II 억제제입니다.
표적
CAII
3.19 nM
생체 내(In Vivo) Brinzolamide (< 1 mg) 점안 현탁액은 Dutch-belted 색소 토끼의 안내압을 용량 의존적으로 낮추며, 0.5시간 이내에 발현되고 1-2시간 내에 최대 반응을 보입니다. 이 화합물 (0.6 mg) 점안 현탁액은 레이저 치료를 받은 녹내장 시노몰구스 원숭이의 안내압을 용량 의존적으로 낮추며, 1시간 이내에 발현되고 3시간 내에 최대 반응을 보입니다. 이 화학 물질은 30 mg/kg 용량에서 장내 목탄 식사 진행을 44% 감소시켰으나, 1 mg/kg 및 10 mg/kg에서는 수컷 CD-1 마우스에서 각각 8% 및 18% 감소를 보였습니다. 1 mg/kg, 10 mg/kg 및 30 mg/kg 용량에서 수컷 CD-1 마우스의 바르비투르산염 수면 시간을 각각 57%, 15%, 35% 연장시켰습니다. 이 화합물 (< 3%)은 원발성 개방각 녹내장 또는 안압항진증 환자에서 위약에 비해 평균 안내압 감소율 및 평균 안내압 감소량이 유의하게 더 큽니다. 이 화학 물질의 최적 안내압 강하 농도는 1%이며, 원발성 개방각 녹내장 또는 안압항진증 환자에게 1일 2회 투여 시 잘C toleranC됩니다. 건강한 지원자에서 위약에 비해 안내압 및 동정맥 통과 시간을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (2%)은 진정된 Dutch-belted 토끼에서 시신경 유두 혈류를 증가시키고 안내압을 감소시킵니다. 이는 (1%) 토끼의 정상 안압 눈과 원숭이의 고혈압 눈에서 방수 유출에 영향을 미치지 않고 방수 유량을 감소시켜 안내압을 낮춥니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Sellecks Brinzolamide 인용됨 6 출판물

Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity informing a looping-mediated therapeutic avenue [ Cell Rep, 2025, 44(4):115450] PubMed: 40112000
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity and tumor-specific looping-mediated biological pathways [ bioRxiv, 2024, 2024.03.13.584872] PubMed: 38559097
Icariin regulates acidic microenvironment to alleviate pain caused by postmenopausal osteoporosis in the elderly [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.] PubMed: none
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A
Evaluation of pentablock co-polymer (PTSsol) for sustained topical ocular drug delivery [Sara M.Smith, et al. J Drug Deliv Sci Tec, 2017, 10.1016/j.jddst.2017.05.005]

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