Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
20.000mg/ml
(41.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BRL-15572는 pKi가 7.9인 5-HT1D 수용체 길항제이며, 5-HT1A 및 5-HT2B 수용체에서도 상당한 친화력을 보여 5-HT1B 수용체에 비해 60배의 선택성을 나타냅니다.
BRL-15572는 h5-HT1D 수용체에 대해 높은 친화도와 선택성을 나타냅니다. BRL-15572는 5-HT1B 수용체보다 h5-HT1D에 대해 60배 더 높은 친화도를 가집니다. BRL-15572는 h5-HT1B 및 h5-HT1D 수용체에 각각 pKB가 6 미만 및 7.1로 결합합니다. BRL-15572는 두 세포주 모두에서 [35S]GTP γ S 결합을 자극하며, 이는 h5-HT1B 및 h5-HT1D 수용체 발현 세포주 모두에서 수용체 결합 친화도와 상관관계가 있습니다. BRL-15572는 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 및 5-HT7에 대한 수용체 결합 친화도를 각각 pKi가 7.7, 6.1, 5.2, 6.0, 6.6, 7.4, 6.2, 5.9 및 6.3으로 나타냅니다. h5-HT1D 세포주에서 BRL-15572 (1 µM)는 5-HT 농도-반응 곡선을 pKB 7.1로 이동시킵니다. BRL-15572는 인간 5-HT1A 및 5-HT2B 수용체에 대해 중간 정도의 높은 친화도를 가지고 있습니다. 인간 심방 부속기에서 전기적으로 유발된 삼중수소 유출은 BRL-15572 (300 nM; h5-HT1D 수용체에서 Ki의 23배)에 의한 길항작용에 민감한 방식으로 5-HT에 의해 억제됩니다. K+ 유발 글루타메이트 유출에 대한 5-HT의 억제 효과는 h5-HT1D 수용체 리간드 BRL-15572에 의해 길항됩니다. BRL-15572 (1 μM)는 [3H]5-HT 방출을 조절하는 자가수용체에서 5-HT의 효과를 변경할 수 없습니다. 선택적 5-HT1D/1B 수용체 길항제 BRL 15572는 작용제 L-694 247의 효과를 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
당뇨병에 걸린 뇌수술 쥐에게 선택적 5-HT1D 수용체 길항제 BRL-15572 (2 mg/kg)를 투여해도 미주신경 전기 자극으로 유발된 심박수 감소는 변하지 않습니다. 비설치류 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체에 대한 선택적 작용제인 L-694,247 (50 μg/kg)의 미주신경 유발 서맥에 대한 효과는 BRL-15572 전처리 후에는 나타나지 않습니다.
CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
농도
0 μM -10 μM
배양 시간
30 minutes
방법
[35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 µ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 µL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 µM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia
[Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178]
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D
[Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21]
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