Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.000mg/ml
(4.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.200mg/ml
(0.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BTSA1은 N-말단 활성화 부위에 높은 친화도와 특이성으로 결합하여 BAX의 구조적 변화를 유도하고 BAX 매개 Apoptosis를 일으키는 약리학적으로 최적화된 BAX 활성제입니다. 이는 건강한 세포를 손상시키지 않으면서 백혈병 세포주 및 환자 샘플에서 Apoptosis를 효과적으로 촉진합니다.
표적
Bax
시험관 내(In vitro)
BTSA1은 친Apoptosis성 동족체인 BAK를 직접 활성화하는 능력이 없습니다. 이 화합물 처리는 재조합 가용성 BAX가 미토콘드리아 막으로 이동하는 것을 강력하고 용량 반응적으로 유도하며, 이는 BAX 올리고머화 유도로 이어집니다. 이러한 화학 유도 BAX 활성화는 암세포에서 Apoptosis를 촉진합니다. 이는 모든 AML 세포주의 생존력을 용량 의존적으로 감소시키며, IC50 값은 1에서 4μM 사이로 24시간 치료 내에 완전한 효과를 나타냅니다. 이는 5가지 AML 세포주 모두에서 용량 의존적인 caspase-3/7 활성화를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
BTSA1은 인간 급성 골수성 백혈병(AML) 이종이식편을 강력하게 억제하고 독성 없이 숙주 생존율을 증가시킵니다. 이는 건강한 조혈모세포 강화(LSK) 세포, 공통 골수 전구세포, 과립구-단핵구 전구세포 및 거핵구-적혈구 전구세포를 포함한 건강한 조혈에 독성 효과 없이 마우스에서 잘 견뎌집니다. 이 화합물은 마우스 혈장에서 상당한 반감기(T1/2 = 15시간)와 경구 생체이용률(%F = 51)을 가지며, 10 mg/kg 용량은 백혈병 세포에서 BAX 활성화 및 Apoptosis를 유도하기에 충분한 수준(~15 μM)에 도달합니다. 따라서 우수한 약동학을 가진 경구 생체이용률이 있으며, Apoptosis 촉진을 통해 백혈병 이종이식편에서 상당한 항종양 활성을 가지며, 치료적으로 효과적인 용량에서는 조혈 시스템 또는 다른 조직에서 감지할 수 있는 독성을 보이지 않습니다.
AML cells (2 × 104 cells/well) are seeded in 96-well white plates and incubated with serial dilutions of BTSA1 or this compound or vehicle (0.15% DMSO) in no FBS media for 2.5 hr, followed by 10% FBS replacement to a final volume of 100 μl. Cell viability is assayed at 24 hr.
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
