Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.75mg/ml
(10.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.39mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Butein은 Rhus verniciflua에서 분리된 식물 폴리페놀로, Protein Tyrosine Kinase, NF-κB 및 STAT3의 활성화를 억제할 수 있으며, EGFR도 억제합니다.
표적
EGFR
시험관 내(In vitro)
Butein은 HepG2 세포에서 표피 성장 인자(EGF)에 의해 자극된 EGF 수용체의 자가 인산화 티로신 수준을 억제하며, 시험관 내에서 65 μM의 IC50으로 EGF 수용체와 p60c-src의 티로신 특이적 Protein Tyrosine Kinase 활동을 억제합니다. 이 억제는 ATP에 대해 경쟁적이며 인산 수용체인 폴리(Glu, Ala, Tyr) 6:3:1(EGF 수용체 티로신 키나아제용)에 대해서는 비경쟁적입니다. 대조적으로, 이 화합물은 PKC 또는 PKA와 같은 세린 및 트레오닌 특이적 Protein Tyrosine Kinase의 활동을 유의미하게 억제하지 않습니다. 이 화학물질은 시스테인 179 잔기의 IκBα Kinase β를 직접 억제하여 Nuclear Factor(NF)-κB 및 NF-κB 조절 유전자 발현을 억제합니다. 그것(10 μM)은 LPS로 자극된 RAW 264.7 세포에서 90% 이상의 iNOS 및 COX-2 발현뿐만 아니라 아질산염 및 TNF-α 생성을 억제합니다. 이 화합물(10 μM)은 LPS 유도 NF-κB의 DNA 결합 활성을 억제하며, 이는 억제 인자-κB의 분해 및 Erk1/2 MAP 키나아제 인산화 억제를 통해 매개되며, osteopontin a vb3 인테그린 수용체와의 결합을 증가시킵니다. 그것(20 μM) 처리는 방광암 세포 BLS(M)의 형태학적 변화를 길쭉한 형태에서 둥근 상피 유사 세포로 유도하며, 미처리 대조군 세포에 비해 비멘틴의 하향 조절 및 E-카드헤린의 증가를 동반하여 중간엽 유사 표현형의 역전을 나타냅니다. 이 화학물질(20 μM)은 BLS(M) 세포의 운동성 및 침윤 능력을 억제하고, ERK1/2 및 NF-κB 신호 전달 경로를 통해 TNF-α에 의해 유도된 EMT 유사 표현형을 되돌립니다. 그것은 HepG2 세포에서 STAT3의 구성적 활성화를 용량 의존적으로 억제하며, 최대 억제는 50 μM에서 발생하며, 이는 상위 키나아제 c-Src 및 Janus-activated kinase2의 활성화 억제를 통해 매개됩니다. 이 화합물(50 μM)은 SNU-387 세포에서 IL-6 유도 STAT3 인산화를 완전히 억제할 수도 있습니다. 그것은 STAT3 활성화의 마커인 cyclin D1, Bcl-2, Bcl-xL, survivin 및 VEGF의 발현을 하향 조절합니다. 이 화학물질(50 μM)은 독소루비신의 세포 사멸 효과를 18%에서 55%로, 파클리탁셀의 세포 사멸 효과를 15%에서 42%로 유의미하게 향상시킵니다. 그것은 지질 및 LDL 과산화에 대한 강력한 항산화제입니다. 이 화합물은 쥐 뇌 균질액에서 철 유도 지질 과산화를 3.3 μM의 IC50으로 억제합니다. 그것은 9.2 μM의 IC0.2로 안정적인 자유 라디칼 디페닐-2-피크릴히드라질(DPPH)을 감소시키는 데 α-토코페롤만큼 강력합니다. 이 화학물질은 또한 5.9 μM의 IC50으로 잔틴 산화효소의 활성을 억제합니다. 그것은 수성상에서 2,2-아조비스(2-아미디노프로판) 디하이드로클로라이드(AAPH)에서 파생된 과산화 라디칼을 제거합니다. 또한, 이 화합물은 인간 저밀도 지단백질(LDL)의 구리 촉매 산화를 농도 의존적으로 억제합니다. 그것은 철 및 구리 이온의 킬레이트제입니다.
생체 내(In Vivo)
2 mg/kg의 Butein은 옥수수유 처리 대조군과 비교하여 간세포 종양 성장의 유의미한 억제를 유도합니다. 초기 치료 후 22일째 부검 시, 이 화합물 처리군에서 종양 성장이 대조군(8.46)에 비해 2배 이상 감소했습니다(평균 상대적 종양 부담, 3.90). 이는 HCC 종양 조직에서 구성적 p-STAT3 감소(대조군 대비 9% vs 81%), Bcl-2 수준 감소(대조군 대비 26% vs 96%), 및 caspase-3 수준 증가(대조군 대비 98% vs 21%)와 관련이 있습니다. 이 화합물은 항섬유성 활성을 보여줍니다. 25 mg/kg/day로 투여 시 CCl4로 유도된 대조 쥐의 혈청 AST 및 ALT 활성을 각각 35% 및 69%로 감소시킵니다. 이 화학물질(25 mg/kg/day)은 간 하이드록시프롤린 함량과 TBAR4 농도를 각각 54% 및 54%로 감소시킵니다. 이 화합물 처리 쥐에서 α1(I) 콜라겐 및 TIMP-1 발현은 각각 CCl4 처리 대조군의 값과 비교하여 28% 및 20.3%입니다.
The cells (5× 103/mL) are incubated in triplicate in a 96-well plate in the presence or absence of indicated concentration of Butein in a final volume of 0.2 mL for different time intervals at 37 ℃.
Thereafter, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well. After a 2-hour incubation at 37 ℃, 0.1 mL lysis buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, incubation is continued overnight at 37 ℃, and then the optical density at 570 nm is measured by plate reader.
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