BX-795

카탈로그 번호S1274 배치:S127403

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₆IN₇O₂S

분자량

591.47

CAS 번호

702675-74-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

42 mg/mL (71.0 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BX-795는 IC50이 6 nM인 강력하고 특이적인 PDK1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 PKA 및 PKC에 비해 PDK1에 대해 각각 140배 및 1600배 더 선택적입니다. 한편, GSK3β와 비교하여 PDK1에 대해 100배 이상의 선택성이 관찰되었습니다. BX-795는 ULK1을 억제하여 Autophagy를 조절합니다. BX-795는 또한 TBK1 및 IKKε를 IC50 값 6 nM 및 41 nM로 각각 차단하는 강력한 TBK1 억제제입니다.

표적

PDPK1 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	CDK2/CyclinE (Cell-free assay)	Chk1 (Cell-free assay)
6 nM	320 nM	430 nM	510 nM

시험관 내(In vitro)

BX-795는 PC-3 세포에서 S6K1, Akt, PKCδ 및 GSK3β의 인산화를 차단하는 능력으로 나타난 바와 같이 PDK1 활성을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 MDA-468, HCT-116 및 MiaPaca 세포에 대해 각각 1.6, 1.4 및 1.9 μM의 IC50으로 플라스틱에서 종양 세포 성장을 강력하게 억제합니다. 연한 한천에서는 MDA-468 및 PC-3 세포에 대해 각각 0.72 및 0.25 μM의 IC50으로 더 높은 성장 억제를 보입니다.

또한, 이 화학물질은 TBK1/IKKɛ의 억제제로서 TBK1- 및 IKKε 매개 IRF3 활성화 및 IFN-β 생성을 차단합니다.

혈소판 생리적 반응에서 이 화합물은 2-MeSADP 유도 또는 콜라겐 유도 응집, ATP 분비 및 트롬복산 생성에 대한 억제 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

TBK-1 및 PDK-1 억제제인 BX-795는 HSV 단백질 번역도 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	키나아제 분석 PDK1은 직접 키나아제 분석 및 PDK1- 및 PtdIns-3,4-P2-매개 AKT2 활성화를 측정하는 결합 분석 형식으로 분석됩니다. 결합 분석의 경우, 최종 분석 혼합물(60 μL)에는 다음이 포함되었습니다: 15mM MOPS, pH 7.2, 1mg/mL 소 혈청 알부민, 18mM β-글리세롤 인산염, 0.7mM 디티오트레이톨, 3mM EGTA, 10mM MgOAc, 7.5μM ATP, 0.2μCi [γ-³³P]ATP, 7.5μM 바이오틴화된 펩타이드 기질(바이오틴-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5μL PtdIns-3,4-P2 함유 인지질 소포, 60pg 정제된 재조합 인간 PDK1, 그리고 172ng 정제된 재조합 인간 AKT2. 실온에서 2시간 배양 후, 바이오틴 표지된 펩타이드는 스트렙타비딘 코팅 SPA 비드에서 분석 혼합물 10μL에서 포획되었고, 생성물 형성은 Wallac MicroBeta 카운터에서 섬광 근접으로 측정되었습니다. 형성된 생성물은 배양 시간 및 첨가된 PDK1 및 비활성 AKT2의 양에 비례합니다. 이 화합물은 AKT2 활성화 억제제뿐만 아니라 PDK1 또는 AKT2의 직접적인 억제제를 민감하게 검출할 수 있도록 최적 이하 수준으로 첨가됩니다. PDK1 활성을 직접 측정하기 위해 최종 분석 혼합물(60 μL)에는 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.1mM EGTA, 0.1mM EDTA, 0.1% β-메르캅토에탄올, 1mg/mL 소 혈청 알부민, 10mM MgOAc, 10μM ATP, 0.2μCi [γ-³³P]ATP, 7.5μM 기질 펩타이드(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 그리고 60ng 정제된 재조합 인간 PDK1이 포함되었습니다. 실온에서 4시간 후, 25mM EDTA를 첨가하고 반응 혼합물의 일부를 Whatman P81 포스포셀룰로오스 종이에 점적했습니다. 여과지는 0.75% 인산으로 세 번, 아세톤으로 한 번 세척했습니다. 건조 후, 필터에 결합된 표지된 펩타이드는 Fuji 포스포이미저를 사용하여 정량화되었습니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 MDA-468, PC-3, HCT-116 and MiaPaca cells 농도 ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cells seeded at a low density (1,500–3,000 cells/well, 0.1 mL/well, 96-well plates) are incubated overnight. Compound treatments are made by adding 10 μL/well of this compound in 1% dimethyl sulfoxide and growth medium (final concentration of dimethyl sulfoxide, 0.1%), followed by brief shaking. Treated cells are incubated for 72 hours, and viability is measured by the addition of 10 μL of the metabolic dye WST-1. The WST-1 signal is read in a plate reader at 450 nm, and a no cell, or zero time cell, background is subtracted to calculate the net signal. Results are reported as the average ± S.E. of two or more replicates.

키나아제 분석:^{^[1]}

키나아제 분석
PDK1은 직접 키나아제 분석 및 PDK1- 및 PtdIns-3,4-P2-매개 AKT2 활성화를 측정하는 결합 분석 형식으로 분석됩니다. 결합 분석의 경우, 최종 분석 혼합물(60 μL)에는 다음이 포함되었습니다: 15mM MOPS, pH 7.2, 1mg/mL 소 혈청 알부민, 18mM β-글리세롤 인산염, 0.7mM 디티오트레이톨, 3mM EGTA, 10mM MgOAc, 7.5μM ATP, 0.2μCi [γ-³³P]ATP, 7.5μM 바이오틴화된 펩타이드 기질(바이오틴-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5μL PtdIns-3,4-P2 함유 인지질 소포, 60pg 정제된 재조합 인간 PDK1, 그리고 172ng 정제된 재조합 인간 AKT2. 실온에서 2시간 배양 후, 바이오틴 표지된 펩타이드는 스트렙타비딘 코팅 SPA 비드에서 분석 혼합물 10μL에서 포획되었고, 생성물 형성은 Wallac MicroBeta 카운터에서 섬광 근접으로 측정되었습니다. 형성된 생성물은 배양 시간 및 첨가된 PDK1 및 비활성 AKT2의 양에 비례합니다. 이 화합물은 AKT2 활성화 억제제뿐만 아니라 PDK1 또는 AKT2의 직접적인 억제제를 민감하게 검출할 수 있도록 최적 이하 수준으로 첨가됩니다. PDK1 활성을 직접 측정하기 위해 최종 분석 혼합물(60 μL)에는 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.1mM EGTA, 0.1mM EDTA, 0.1% β-메르캅토에탄올, 1mg/mL 소 혈청 알부민, 10mM MgOAc, 10μM ATP, 0.2μCi [γ-³³P]ATP, 7.5μM 기질 펩타이드(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 그리고 60ng 정제된 재조합 인간 PDK1이 포함되었습니다. 실온에서 4시간 후, 25mM EDTA를 첨가하고 반응 혼합물의 일부를 Whatman P81 포스포셀룰로오스 종이에 점적했습니다. 여과지는 0.75% 인산으로 세 번, 아세톤으로 한 번 세척했습니다. 건조 후, 필터에 결합된 표지된 펩타이드는 Fuji 포스포이미저를 사용하여 정량화되었습니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MDA-468, PC-3, HCT-116 and MiaPaca cells
농도
~10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cells seeded at a low density (1,500–3,000 cells/well, 0.1 mL/well, 96-well plates) are incubated overnight. Compound treatments are made by adding 10 μL/well of this compound in 1% dimethyl sulfoxide and growth medium (final concentration of dimethyl sulfoxide, 0.1%), followed by brief shaking. Treated cells are incubated for 72 hours, and viability is measured by the addition of 10 μL of the metabolic dye WST-1. The WST-1 signal is read in a plate reader at 450 nm, and a no cell, or zero time cell, background is subtracted to calculate the net signal. Results are reported as the average ± S.E. of two or more replicates.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15772071/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307177/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352480/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34303747/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ FEBS J , 2014 , 281(17), 3816-27 ]

: 데이터 출처 [ Virology , 2014 , 450-451, 182-95 ]

: 데이터 출처 [ , , J Thromb Haemost, 2018, 16(6):1211-1225 ]

: 데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(5):e0155052. ]

Sellecks BX-795 인용됨 81 출판물

Microglial TBK1 Signaling Promotes Breast Cancer Brain Metastasis [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791]	PubMed: 40966363
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972]	PubMed: 40638388
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
Merkel cell polyomavirus protein ALTO modulates TBK1 activity to support persistent infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170]	PubMed: 39074144
NDV inhibited IFN-β secretion through impeding CHCHD10-mediated mitochondrial fusion to promote viral proliferation [ Vet Microbiol, 2024, 290:109973]	PubMed: 38211361
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352]	PubMed: 37948180
Circadian regulator CLOCK promotes tumor angiogenesis in glioblastoma [ Cell Rep, 2023, 42(2):112127]	PubMed: 36795563
Tolerability, pharmacokinetics, and anti-herpetic activity of orally administered BX795 [ Biomed Pharmacother, 2023, 165:115056]	PubMed: 37406507
3-Phosphoinositide-dependent kinase 1 drives acquired resistance to osimertinib [ Commun Biol, 2023, 6(1):509]	PubMed: 37169941
Protective effects of activated vitamin D receptor on radiation-induced intestinal injury [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258]	PubMed: 36579449

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