BX471 (ZK-811752)

카탈로그 번호S7604 배치:S760402

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₄ClFN₄O₃

분자량

434.89

CAS 번호

217645-70-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (229.94 mM)

Ethanol

22 mg/mL (50.58 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H)은 강력한 비펩타이드성 CC chemokine receptor-1 (CCR1) 길항제로, CCR1이 형질감염된 HEK293 세포에 MIP-1α 및 MCP-3가 결합할 때 각각 1 nM 및 5.5 nM의 Ki 값을 가집니다.

표적

CCR1 (in MIP-1α binding assay)	CCR1 (in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki)	5.5 nM(ki)

시험관 내(In vitro)

강력한 길항제인 BX471은 CC chemokine receptor-1 (CCR1)에 대한 리간드 결합을 대체함으로써 CCR1에 의해 매개되는 효과를 억제할 수 있습니다. 또한 BX-471은 Treg 세포 집단을 증가시켜 항알레르기 효과를 나타냅니다.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

생체 내(In Vivo)

금식견에서 BX471의 반감기는 약 3시간이었고, 경구 생체 이용률은 약 60%였습니다. EAE 모델 쥐에서 CCR1 길항제인 BX471은 질병의 심각도를 용량 의존적으로 감소시켰습니다.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells 농도 10 µM 배양 시간 24 h 방법 Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model 용량 4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats) 투여 p.o.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

세포주
THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells
농도
10 µM
배양 시간
24 h
방법
Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model
용량
4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) 인용됨 2 출판물

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581]	PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304]	PubMed: 39394451

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