C188-9 (TTI-101)

카탈로그 번호S8605 배치:S860503

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기술 자료

화학식

C27H21NO5S
분자량 471.52 CAS 번호 432001-19-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 180 mg/mL (381.74 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.24 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.700mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 C188-9 (TTI 101)는 STAT3에 높은 친화도로 결합하는 강력한 STAT3 억제제입니다 (KD=4.7±0.4 nM). C188-9는 마우스에서 잘 내약되며, 우수한 경구 생체이용률을 보이고, 종양에 농축됩니다.
표적
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) C188-9는 Stat3 Src 상동성 2 (SH2) 도메인 내의 포스포티로실 펩타이드 결합 부위를 Ki 136 nM으로 표적하는 Stat3의 소분자 억제제입니다. 상류의 Jak 또는 Src 키나아제를 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 방사선 저항성 HNSCC 계통인 UM-SCC-17B의 이종이식편을 가진 누드 마우스를 C188-9로 치료했을 때 (C188은 제외), 종양 이종이식편 성장이 예방되었습니다. 이 화합물은 마우스에서 잘 내약되었고, 우수한 경구 생체이용률을 보였으며, 종양에 농축되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • 농도

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • 용량

    12.5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

고객 제품 검증

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

데이터 출처 [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) 인용됨 68 출판물

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