C646

카탈로그 번호S7152 배치:S715202

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기술 자료

화학식

C24H19N3O6
분자량 445.42 CAS 번호 328968-36-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 13 mg/mL (29.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 C646은 히스톤 아세틸전달효소 저해제이며, 세포 없는 분석에서 400 nM의 Ki로 p300을 억제합니다. 다른 아세틸전달효소에 비해 p300에 대해 우선적으로 선택적입니다. C646은 세포 주기 정지, apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.
표적
p300/CBP
(Cell-free assay)
400 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) C646은 Histone Acetyltransferase의 저해제이며, 400 nM의 Ki로 p300을 억제하고 다른 아세틸전달효소에 대해 선택적입니다. 이 화합물은 10 μM에서 시험관 내 p300의 86% 억제를 생성합니다. 이는 고전적인 가역적 p300 저해제입니다. 이 화학 처리(25μM)는 히스톤 H3 및 H4 아세틸화 수준을 감소시키고 세포에서 TSA 유도 아세틸화를 폐지합니다. 이는 (20μM) AR 및 NF-kB 경로를 방해하여 안드로겐 민감성 및 거세 저항성 전립선암 세포주에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 마우스 및 초파리 세포에서 H3K4me3의 동적 아세틸화를 전역적으로, 그리고 마우스의 유도성 유전자의 프로모터 및 시작 부위 전체에 걸쳐 국부적으로 차단하여 RNA 중합효소 II 결합 및 이러한 유전자의 활성화를 방해합니다.
생체 내(In Vivo) 약한 소거 훈련 직후 ILPFC에 주입된 C646은 공포 소거 기억의 통합을 향상시킵니다. 이 화합물은 척수에서 COX-2 발현 억제와 함께 기계적 이질통 및 열성 과민통을 약화시킵니다.
특징 암세포에서 약리학적 프로브로 널리 사용됩니다. 전립선암 및 폐암에 잠재적으로 사용될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 방사능 분석

    가상 p300 HAT 저해제의 IC50 값은 위에 설명된 직접 방사능 분석을 사용하여 결정됩니다. 반응은 20 mM HEPES(pH 7.9)에서 수행되었으며, 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40 μg/ml BSA, 100 μM H4-15 및 5 nM p300을 포함했습니다. 가상 저해제는 다양한 농도로 첨가되었으며, DMSO 농도는 일정하게 (<5%) 유지되었습니다. 반응은 30°C에서 10분 동안 배양된 후, 12C-acetyl-CoA와 14C-acetyl-CoA의 1:1 혼합물을 20 mM로 첨가하여 시작되었습니다. 30°C에서 10분 후, 반응은 14% SDS(w/v)로 퀀칭되었습니다. 모든 농도는 이중으로 스크리닝되었습니다. 젤은 전기영동하고, 세척하고, 건조하고, PhosphorImager 플레이트에 노출되었으며, Ac-H4-15의 생산량은 IC50을 얻기 위해 정량화되었습니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    C3H10T1/2

  • 농도

    ~25 μM

  • 배양 시간

    1 to 3 hr

  • 방법

    Histone acetylation assays in mouse cells. C3H10T1/2 mouse fibroblasts are grown in DMEM with 10% FCS at 37°C with 6% CO2. Confluent cultures are rendered quiescent in DMEM with 0.5% FCS for 18-20 hr prior to treatment. Cells are treated with the following compounds: TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), this compound (25 μM). Antibodies are used at the following concentrations: total H3 (1:10000; ab7834; Abcam); H4K12ac (1:2500; 06-761; Upstate). Rabbit anti-H3K9ac (1:10000) antibodies are generated in-house. Histones are isolated from cells by acid extraction, separated by SDS and acid-urea polyacrylamide gel electrophoresis and analyzed by western blotting.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    mouse

  • 용량

    2×0.75 μl injection volume in each case, 1.5 μg, administered over 2 min

  • 투여

    infusion into ILPFC

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176208/

고객 제품 검증

Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:24838. ]

A. Immunoprecipitation of HSP90 from NT, shHSF1 or shHSF1 Mec-1 cells treated with 20 μM, C646 for 24 hours followed by immunoblotting for acetyl lysine and HSP90 (top panel). Immunoprecipitation of CDC37 followed by immunoblot analysis of HSP90 and the indicated HSP90 client kinases (bottom panel).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79. ]

(E) si-P300-3 and C646 separately suppressed the Res-induced mRNA expression of VEGFb, VEGFR1, and VEGFR2 in differentiated PC-12 cells (*P<0.05, **P<0.01, ***P<0.01).

데이터 출처 [ , , Front Neurosci, 2018, doi:10.3389/fnins.2018.00341 ]

Left: The protein level of acH4K5 in the DMSO and C646 5 µM groups. H4 was used as a loading control. Right: The expression level of cyclin D3 decreased in the C646 5 µM group compared with the DMSO group detected by Western blotting analysis. Protein lysates for Western blot analysis were obtained at 48 h after C646 treatment.

데이터 출처 [ , , Biol Reprod, 2015, 93(1): 13 ]

Sellecks C646 인용됨 122 출판물

TIGIT deficiency promotes autoreactive CD4+ T-cell responses through a metabolic‒epigenetic mechanism in autoimmune myositis [ Nat Commun, 2025, 16(1):4502] PubMed: 40374622
Alleviation of liver fibrosis by inhibiting a non-canonical ATF4-regulated enhancer program in hepatic stellate cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):524] PubMed: 39789010
Extracellular Histones as Exosome Membrane Proteins Regulated by Cell Stress [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042] PubMed: 39976275
Lactylation of CREB is required for FSH-induced proliferation and differentiation of ovarian granulosa cells [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882] PubMed: 40966521
Loss of p300 in proximal tubular cells reduces renal fibrosis and endothelial-mesenchymal transition [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1575-1598] PubMed: 40588562
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
Herbal-based Xuebijing injection ameliorated vascular endothelial dysfunction via inhibiting ACLY/MYB/RIG-I axis in sepsis-associated lung injury [ Phytomedicine, 2025, 140:156573] PubMed: 40088739
Nuclear PD-L1 triggers tumour-associated inflammation upon DNA damage [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-024-00354-9] PubMed: 39747659
Histone acetylation facilitates multidirectional pulp repair through Neuregulin-1 mobilization [ Stem Cells Transl Med, 2025, 14(7)szaf022] PubMed: 40580029
Matrix stiffness induced gallbladder fibroblasts activation and paracrine SEMA7A promotes gallbladder cancer cell epithelial-mesenchymal transition and cancer stem cell-like properties by modulating AKT/p300 signalling [ Biol Direct, 2025, 20(1):93] PubMed: 40830485

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