CA3 (CIL56)

카탈로그 번호S8661 배치:S866102

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₇N₃O₅S₂

분자량

489.61

CAS 번호

300802-28-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

98 mg/mL (200.15 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CA3 (CIL56)는 YAP1/Tead 전사 활동에 강력한 억제 효과를 가지며, 주로 CSC 특성을 가진 YAP1 고발현 및 치료 저항성 식도선암 세포를 표적으로 합니다. CA3(CIL56)는 Ferroptosis 및 철 의존성 활성산소종 (ROS)을 유도합니다.

표적

YAP/TEAD interaction

시험관 내(In vitro)

CA3 (CIL56)는 시험관 내에서 식도선암 세포 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 종양 세포 증식을 효과적으로 억제하고, 세포자멸사를 유도하며, 종양 스피어 형성 및 ALDH1+ 세포 집단을 감소시킬 수 있습니다. 이 화합물은 특히 Tead/YAP1 전사 활동을 억제하지만, 293T 세포에서 각각의 개별 프로모터 루시퍼라제를 공동 형질감염시킨 후 다른 전사 인자들(Super-TOP/Wnt, CBF1/Notch, AP-1)에 대해서는 억제 활성을 보이지 않습니다. CA3는 방사선 저항성 식도선암 세포에 풍부한 CSC 특성을 우선적으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

CA3 (CIL56)는 명백한 독성 없이 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활동을 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 SKGT-4 and JHESO cells 농도 0.5 and 1 μmol/L 배양 시간 48 hours 방법 SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 10⁵/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 (CIL56) at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma 용량 1 mg/kg/mouse 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
SKGT-4 and JHESO cells
농도
0.5 and 1 μmol/L
배양 시간
48 hours
방법
SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 10⁵/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 (CIL56) at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma
용량
1 mg/kg/mouse
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29167315/

Sellecks CA3 (CIL56) 인용됨 44 출판물

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w]	PubMed: 40542295
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Blocking YAP1-Liprin-β2 interaction impedes metastasis and promotes tumor suppression in head and neck squamous carcinoma [ Sci Rep, 2025, 15(1):26968]	PubMed: 40707583
SHP1 and its downstream p38/SP1/PI3K/YAP/Notch-1 signaling in trophoblast cells suppressed the progression of Preeclampsia via inhibiting proliferation of SMCs [ Sci Rep, 2025, 15(1):16205]	PubMed: 40346122
GPRC5A promotes lung colonization of esophageal squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):9950]	PubMed: 39550386
Hippo-signaling-controlled MHC class I antigen processing and presentation pathway potentiates antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, 43(4):114003]	PubMed: 38527062
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587]	PubMed: 38741073
YAP-TEAD inhibition is associated with upregulation of an androgen receptor mediated transcription program providing therapeutic escape [ FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901]	PubMed: 39300603
EDA Fibronectin Microarchitecture and YAP Translocation During Wound Closure [ bioRxiv, 2024, 2024.09.23.614581]	PubMed: 39386582
Microglia replacement by ER-Hoxb8 conditionally immortalized macrophages provides insight into Aicardi-Goutières Syndrome neuropathology [ bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629]	PubMed: 39345609

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