GSK1265744 (Cabotegravir)

카탈로그 번호S7766 배치:S776606

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기술 자료

화학식

C19H17F2N3O5
분자량 405.35 CAS 번호 1051375-10-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (49.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)는 광범위한 HIV 아형에 대한 장기 작용성 HIV integrase 억제제이며, 3.0 nM의 IC50으로 HIV-1 integrase 촉매 가닥 전달 반응을 억제합니다. 2상.
표적
HIV integrase
시험관 내(In vitro) Cabotegravir (GSK1265744)는 HIV-1 Ba-L 및 NL432에 대해 각각 0.22 nM 및 0.34-1.3 nM의 EC50으로 HIV 복제를 억제합니다. 증식 중인 IM-9, U-937, MT-4 및 Molt-4 세포주에서 각각 6.4, 5.0, 9.2 및 13 μM의 CC50으로 세포 독성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) 치료는 붉은털 원숭이를 3가지 고용량 SHIV 감염으로부터 보호합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 가닥 전달 분석

    Cabotegravir (GSK1265744)의 억제 농도는 재조합 HIV IN을 사용하는 가닥 전달 분석에서 측정됩니다. 2μM의 정제된 재조합 integrase와 0.66μM의 비오틴화된 공여 DNA-4mg/mL의 스트렙타비딘 코팅 SPA 비드를 25mM의 MOPS pH 7.2, 23mM의 NaCl 및 10mM의 MgCl2에서 5분 동안 37°C에서 배양하여 integrase와 비오틴화된 공여 DNA-스트렙타비딘 코팅 SPA 비드 복합체를 형성합니다. 이 비드는 원심분리되고 희석된 INSTI와 37°C에서 60분 동안 사전 배양됩니다. 다음으로, [3H] 표지된 표적 DNA 기질을 첨가하여 최종 농도 7nM의 기질을 얻고, 가닥 전달 반응은 37°C에서 25~45분 동안 배양되어 공여 DNA에서 방사성 표지된 표적 DNA로의 가닥 전달이 선형적으로 증가하도록 합니다. 신호는 Wallac MicroBeta 섬광 플레이트 리더를 사용하여 판독됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Rhesus macaques

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25367908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589630/

Sellecks GSK1265744 (Cabotegravir) 인용됨 17 출판물

Interactive effects of morphine and the HIV integrase inhibitor, cabotegravir, in male and female mice [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925] PubMed: 39999644
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC [ Cancer Lett, 2024, 588:216813] PubMed: 38499266
Ultra-long-acting in-situ forming implants with cabotegravir protect female macaques against rectal SHIV infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):708] PubMed: 36759645
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487] PubMed: 37242729
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559] PubMed: none
Virus-Mimicking Polymer Nanoparticles Targeting CD169+ Macrophages as Long-Acting Nanocarriers for Combination Antiretrovirals [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c17415] PubMed: 34995059
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Drug Interactions in Lenacapavir-Based Long-Acting Antiviral Combinations [ Viruses, 2022, 14(6)1202] PubMed: 35746673
mTORC1-Mediated Angiogenesis is Required for the Development of Rosacea [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:751785] PubMed: 34993194

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