Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

카탈로그 번호S1466 배치:S146603

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기술 자료

화학식

C27H44O3
분자량 416.64 CAS 번호 32222-06-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Calcitriol은 비선택적 vitamin D receptor 활성제/작동제(VDRA)로, 선택적 VDRA 파리칼시톨보다 10배 높은 vitamin D receptor (VDR) 결합 친화도(IC50=0.4 nM)를 나타냅니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
표적
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Calcitriol은 PHA 유도 림프구 증식의 강력한 억제제로, 배양 72시간 후 삼중수소화 티미딘 통합을 70% 억제합니다. 이 화합물은 PHA로 자극된 말초 혈액 단핵구의 인터루킨-2 (IL-2) 생성을 농도 의존적으로 억제합니다.

이는 소포체로부터 칼슘을 동원하고 이노시톨 1,4,5-트리스포스페이트 및 디아실글리세롤을 형성함으로써 5초 이내에 세포 내 칼슘 농도([Ca2+]i)를 증가시킵니다.

이 화학물질은 인간 전립선 선암세포의 증식을 억제하고 분화를 촉진할 수 있습니다. 이는 분비되는 유형 IV 콜라게나아제(MMP-2 및 MMP-9) 수준의 선택적 감소를 유발합니다.

이는 편평상피세포암 및 전립선 선암에서 항증식 활성을 가지며, 백금 기반 제제의 항종양 활성을 향상시킵니다. 이 화합물은 파클리탁셀 이전에 사용될 때 마우스 편평상피세포암 및 PC-3 세포에서 단일 제제만 사용했을 때와 비교하여 클론 형성 생존율을 유의하게 감소시킵니다.

이는 다양한 악성 세포 유형에서 강력한 항증식제입니다. 그 효과는 G0/G1 정지 증가, 세포자멸사 및 분화 유도, 성장 인자 수용체 발현 조절과 관련이 있습니다. 이 제제는 많은 세포독성 제제의 항종양 효과를 강화하고 종양 세포의 운동성 및 침습성과 신생 혈관 형성을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    CLL cells

  • 농도

    100 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Male Sprague–Dawley rats

  • 용량

    200 ng/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

고객 제품 검증

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

데이터 출처 [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

데이터 출처 [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 인용됨 59 출판물

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

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