Camostat Mesilate

카탈로그 번호S2874 배치:S287404

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기술 자료

화학식

C20H22N4O5.CH4O3S

분자량 494.52 CAS 번호 59721-29-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (202.21 mM)
Water 20 mg/mL (40.44 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.830mg/ml (1.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Camostat (FOY-305, FOY-S980)는 트립신 유사 프로테아제 억제제로, 기도 상피 Sodium Channel (ENaC) 기능을 IC50 50 nM로 억제하며, 트립신, 프로스타신 및 마트립타제에는 덜 강력합니다.
표적
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
시험관 내(In vitro) Camostat (30 μM)는 과량의 트립신 첨가 시 가역적으로 회복되는 인간 기도 상피세포 모델에서 ENaC 기능 약화를 연장합니다. Camostat Mesilate (500 mM)는 플라스민 활성을 억제하여 TGF-베타 생성을 억제하고, TGF-베타의 활성을 감소시켜 HSC의 시험관 내 활성화를 차단합니다. Camostat Mesilate (20 mM)를 인슐린과 함께 대장 내 투여하면 유의미한 저혈당 효과가 나타납니다. Camostat Mesilate (20 mM)는 쥐의 소장 및 대장 균질액 모두에서 인슐린 분해를 줄이는 데 효과적입니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 활성화된 쥐 단핵구에서 MCP-1 및 TNF-생산을 억제합니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 배양된 쥐 PSC의 증식 및 MCP-1 생산을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Camostat (100 μg/kg i.t.)는 기니피그 기관지에서 ENaC 활성의 강력하고 지속적인 약화를 유도합니다. Camostat Mesilate (1-2 mg/g 사료)는 돼지 혈청 처리 쥐에서 간 플라스민 및 TGF-베타 수준 증가, HSC 활성화 및 간 섬유화를 명백한 전신 또는 국소 부작용 없이 현저히 완화합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 쥐 만성 췌장염의 췌장 위축을 예방하고 췌장 외분비 기능을 개선합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 만성 염증 및 췌장 섬유화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 췌장 섬유화 발달 및 췌장 내 PSC 활성화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 단핵구 침윤을 억제하고 혈청 및 췌장 조직 모두에서 MCP-1 발현을 억제합니다. Camostat Mesilate (100 mg/kg)는 체중과 췌장 습중량을 유의하게 증가시키며, 쥐 만성 췌장염에서 PAP, p8 및 사이토카인 유전자 발현 억제를 통해 췌장의 염증 변화 및 섬유화를 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    male Wistar rats

  • 용량

    2 mg/g

  • 투여

    Diet

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Sellecks Camostat Mesilate 인용됨 16 출판물

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins [ Antiviral Res, 2022, 202:105325] PubMed: 35460703
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L [ Front Microbiol, 2022, 13:884034] PubMed: 35572668
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Synergistic drug combinations designed to fully suppress SARS-CoV-2 in the lung of COVID-19 patients [ PLoS One, 2022, 17(11):e0276751] PubMed: 36355808
Omicron variant of SARS-CoV-2 exhibits an increased resilience to the antiviral type I interferon response [ PNAS Nexus, 2022, 1(2):pgac067] PubMed: 36713328
Distinct mechanisms for TMPRSS2 expression explain organ-specific inhibition of SARS-CoV-2 infection by enzalutamide [ Nat Commun, 2021, 12(1):866] PubMed: 33558541
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro [ Biomedicines, 2021, 9(4)437] PubMed: 33919584
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960] PubMed: 33821268

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