Capsazepine

카탈로그 번호S8137 배치:S813703

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

분자량

376.90

CAS 번호

138977-28-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

38 mg/mL (100.82 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Capsazepine은 캡사이신의 경쟁적 길항제이자 일시적 수용체 전위 바닐로이드 유형 1 (TRPV1) 길항제입니다. 세포 실험을 원하시면 배치 01을 선택하세요.

표적

TRPV1	Na,K-ATPase
	12 μM(EC50)

시험관 내(In vitro)

94.2 µg/ml (이 화합물의 IC50 농도) 농도의 Capsazepine(CPZ)은 파골세포 성장 및 증식에 통계적으로 유의미한 억제를 보입니다. 이 화합물은 NKA를 Na-ATPase로 전환합니다. 이는 K+-의존성 활성을 억제하지만 Na+ 수송과 관련된 Na-ATPase를 허용합니다. CPZ는 K+가 없는 상태에서 측정된 Na-ATPase에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 또한 낮은 친화도를 보이지만 파라-니트로페닐 포스파타제 활성을 억제합니다. 이는 정상 상태 EP 수준을 강력히 감소시키고, CPZ 처리 후 인산화를 위한 Na+ 친화도는 3배 감소했습니다. 요약하면, 이 화합물은 NKA에서 Na+/K+ 주기를 차단하지만 Na+ 주기는 손상되지 않게 하여 펌프의 수송 화학량론을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 골수-골아세포 공동 배양 및 RANKL 생성 파골세포 배양에서 용량 의존적으로 파골세포 형성 및 뼈 흡수를 억제합니다. 또한 RANKL 유도 IκB 및 ERK1/2 인산화를 억제하고 성숙한 파골세포의 세포자멸사를 유발하며, 두개골 골아세포 배양에서 알칼리성 인산화효소 활성 및 뼈 결절 형성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Capsazepine 전처리는 내독소혈증 동안 호흡기계 저항 증가를 방지하고 조직 감쇠 증가를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 지질다당류 (LPS)에 의해 유도된 폐 실질의 허탈 영역 감소를 통해 폐 손상을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Murine macrophage cell line RAW 264.7 농도 94.2 µg/ml 배양 시간 72 h 방법 The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Murine macrophage cell line RAW 264.7
농도
94.2 µg/ml
배양 시간
72 h
방법
The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/
https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90
http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

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Sellecks Capsazepine 인용됨 9 출판물

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781]	PubMed: 40467480
Investigation of the anti-inflammatory, anti-pruritic, and analgesic effects of sophocarpine inhibiting TRP channels in a mouse model of inflammatory itch and pain [ J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882]	PubMed: 39366497
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593]	PubMed: 37418519
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Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]	PubMed: 34074030
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