Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.7mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
알피니아(Alpinia) 종의 열매에서 분리된 Cardamonin (Alpinetin chalcone)은 항염증 및 항종양 활성을 가진 샬콘계 화합물입니다. 이 화합물은 IC50이 454 nM인 hTRPA1 양이온 채널의 새로운 길항제로 밝혀졌으며, TRPV1 또는 TRPV4 채널과는 상호작용하지 않습니다.
표적
hTRPA1
454 nM
시험관 내(In vitro)
Cardamonin은 TRPA1 활성화를 선택적으로 차단하며, TRPV1 또는 TRPV4 채널과는 상호작용하지 않습니다. IC50이 454 nM인 농도 의존적 억제 효과가 관찰됩니다. 이 화합물은 HEK293 세포 생존력을 유의하게 감소시키지 않으며, 심근세포 수축도 손상시키지 않습니다. 시험관 내에서 이 화학물질(25 및 50 μM)은 농도 의존적으로 내피 투과성을 억제하고 리포다당류(LPS)에 의해 유도된 쥐 폐 미세혈관 내피 세포에서 P38 인산화를 하향 조절합니다. RAW 264.7 대식세포에서는 LPS에 의해 유도된 P38 인산화의 선택적 억제도 보여줍니다. 이 화합물은 유방암, 교모세포종, 난소암, 전립선암 및 폐암을 포함한 여러 암세포 유형의 성장을 억제합니다. CRC 세포주에서 이 화학물질을 처리하면 주로 세포 주기의 S기에서 세포 주기 정지를 유도합니다. 이는 세포 증식을 억제하기 위해 세포자멸사 및 세포 주기 정지를 모두 활성화합니다. 이 천연물은 염증 및 암 과정에서 중요한 역할을 하는 다양한 신호 전달 경로를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이는 STAT3 및 NF-κB의 인산화 및 전위를 모두 억제합니다. 또한 miR-21 발현의 하향 조절을 통해 혈관 신생을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Cardamonin (30 및 100 mg/kg)은 패혈증 쥐의 생존율을 유의하게 높이고, ALI 및 폐 미세혈관 누출을 완화하며, 전염증성 사이토카인 TNF-α, IL-1β 및 IL-6의 혈청 수준을 낮춥니다. 이 화합물은 아족시메탄 유발 대장암(CRC)을 억제합니다. 이 화합물 치료는 종양 발생률, 종양 다중성, Ki-67 및 β-카테닌 양성 세포를 억제합니다. 쥐에서 이 화학물질의 전임상 약동학 및 ADME 특성 분석 결과, 회장에서의 유효 투과성 값(Peff)이 3 × 10−4로 매우 유의미하게 높은 투과성을 보였습니다. 경구 투여 후 30분 이내에 다양한 조직으로 분포됩니다.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
농도
12.5, 25, and 50 μM
배양 시간
12 h
방법
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
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