Carvedilol

카탈로그 번호S1831 배치:S183103

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기술 자료

화학식

C24H26N2O4
분자량 406.47 CAS 번호 72956-09-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.050mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.400mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)은 비선택적 베타 차단제/알파-1 차단제로, 울혈성 심부전(CHF) 및 고혈압 치료에 사용됩니다.
표적
α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro) Carvedilol은 쥐 뇌 균질액에서 Fe(++)로 시작된 지질 과산화를 티오바르비투르산 반응성 물질(TBARS)로 측정했을 때 IC50이 8.1mM로 빠르게 억제합니다. 이 화합물은 쥐 뇌 균질액에서 Fe(++) 유발 알파-토코페롤 고갈을 IC50 17.6mM로 보호합니다. DMPO-OH 신호 강도를 IC50 25mM로 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 G(s) 의존성 아데닐릴 사이클라제 자극에 대한 역효능을 가지지만, beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR) 발현 HEK-293 세포에서 이전에 문서화된 G 단백질 결합 수용체 키나제 부위에서 수용체의 세포질 꼬리의 인산화를 자극합니다. Carvedilol (0.1-10mM)은 인간 배양 폐동맥 혈관 평활근 세포에서 혈소판 유래 성장 인자, 상피 성장 인자, 트롬빈 및 혈청에 의해 자극된 유사분열을 농도 의존적으로 억제하며, IC50 값은 0.3mM에서 2.0mM 범위입니다. 이 화학 물질은 또한 혈소판 유래 성장 인자에 의해 유도된 혈관 평활근 세포 이동을 IC50 값 3mM로 농도 의존적으로 억제합니다. 심근세포에서 세포 공포 형성 정도를 감소시키고 심장과 간 모두에서 독소루비신의 미토콘드리아 호흡 억제 효과를 방지합니다. 이 화합물은 또한 독소루비신에 의해 유발되는 미토콘드리아 Ca(2+) 로딩 용량 감소 및 심장 미토콘드리아 호흡 복합체 억제를 방지합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Sellecks Carvedilol 인용됨 8 출판물

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987

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