Limantrafin (CB-103)

카탈로그 번호S9719 배치:S971901

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₈N₂O

분자량

242.32

CAS 번호

218457-67-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

48 mg/mL (198.08 mM)

Ethanol

48 mg/mL (198.08 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Notch 전사 활성화 복합체의 경구 활성 억제제인 Limantrafin (CB-103)은 초파리와 쥐에서 Notch 기능 상실 표현형을 생성하고 인간 유방암 및 백혈병 이종이식편의 성장을 억제합니다.

표적

Notch

시험관 내(In vitro)

Limantrafin (CB-103)은 Notch 전사 복합체 조절을 통해 Notch 의존성 인간 T 세포 급성 림프모구 백혈병 세포주의 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Limantrafin (CB-103)은 생체 내에서 장 독성을 유발하지 않고 유전적 Notch 기능 상실 표현형을 재현하며 GSI 내성 암의 종양 성장을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells 농도 10 nM to 25 μM, 1 μM 배양 시간 3 days, 1 h, 4 h, 24 h 방법 MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice 용량 20 mg/kg, 25 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells
농도
10 nM to 25 μM, 1 μM
배양 시간
3 days, 1 h, 4 h, 24 h
방법
MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice
용량
20 mg/kg, 25 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Sellecks Limantrafin (CB-103) 인용됨 4 출판물

Notch1 Phase Separation Coupled Percolation facilitates target gene expression and enhancer looping [ Sci Rep, 2024, 14(1):21912]	PubMed: 39300145
Familial Alzheimer's disease-associated PSEN1 mutations affect neurodevelopment through increased Notch signaling [ Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533]	PubMed: 37352850
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700]	PubMed: 37607974
GALNT2 promotes cell proliferation, migration, and invasion by activating the Notch/Hes1-PTEN-PI3K/Akt signaling pathway in lung adenocarcinoma [ Life Sci, 2021, 276:119439]	PubMed: 33785338

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