Tretazicar (CB1954)

카탈로그 번호S7829 배치:S782901

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기술 자료

화학식

C₉H₈N₄O₅

분자량

252.18

CAS 번호

21919-05-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

50 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Tretazicar (CB1954)는 효소 NQO2와 공동 기질 카리코타미드(EP-0152R) (EP)의 존재 하에 강력한 세포독성 이기능성 알킬화제로 전환되는 항암 전구약물입니다. NAD(P)H 퀴논 산화환원효소 2에 의해 활성화될 수 있습니다.
시험관 내(In vitro)	니트로환원효소 산화환원 니트로 도메인 함유 단백질 1(NOR1)의 과발현은 단일 기능성 알킬화제 Tretazicar (CB1954)의 4-니트로 그룹을 환원시켜 독성 형태로 전환시킬 수 있으며, 이는 강력한 세포독소입니다. 이 화합물은 NPC 세포주 CNE1에서 세포 사멸을 향상시킵니다. NOR1 유전자는 HepG2 세포주에서 Grb2 발현의 상향 조절과 MAPK 신호 전달 활성화를 통해 CB1954 매개 세포 세포독성을 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo)	Tretazicar (CB1954) 시스템은 생체 내에서 세포의 특정 절제를 위해 사용됩니다. 이 유도성 절제 시스템의 효과는 용량 의존적입니다. 이 화합물에 의한 NTR 매개 세포 사멸은 세포 증식을 필요로 하지 않습니다. 활성화된 형태는 DNA를 가교하여 아마도 세포자멸사 연쇄 반응을 유발하고 빠른 세포 사멸을 초래합니다. NTR-CB1954에 의한 특이적이고 효과적인 세포 사멸은 기능적인 p53을 필요로 하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HepG2 Cells 농도 4-10 μmol/L 배양 시간 48 h 방법 HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6 용량 50 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HepG2 Cells
농도
4-10 μmol/L
배양 시간
48 h
방법
HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6
용량
50 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Sellecks Tretazicar (CB1954) 인용됨 1 출판물

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422]	PubMed: 38381045

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422]

PubMed: 38381045

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