Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Avadomide (CC-122)는 다발성 경로 조절제라고 불리는 새로운 화학 물질이며, 항종양 및 면역 조절 활성을 가진 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL)을 위한 신약입니다. 그 분자 표적은 cullin ring E3 Ubiquitin ligase 복합체 CRL4CRBN의 기질 수용체인 cereblon (CRBN) 단백질입니다.
표적
CRBN
시험관 내(In vitro)
Avadomide (CC-122)는 항종양 및 면역 조절 활성을 가진 DLBCL의 신약입니다. DLBCL 세포주에서 CRBN에 결합하여 Aiolos 및 Ikaros의 분해 또는 short hairpin RNA 매개 녹다운을 유도하며, 이는 IFN-α, -β, -γ 생산 및/또는 분비와 무관하게 인터페론(IFN) 자극 유전자의 전사 증가와 관련이 있고, 활성화된 B세포(ABC) 및 배중심 B세포 DLBCL 세포주 모두에서 세포자멸사를 유도합니다. CRBN은 이 화합물의 분자 표적으로, CRBN에 결합 시 Aiolos/Ikaros를 CRL4CRBN으로 모집하며, E3 ligase 효소 활성은 Aiolos 및 Ikaros의 유비퀴틴화와 그에 따른 CC-122에 의해 유도되는 프로테아좀 분해에 필요합니다. 이는 IFN-조절 단백질을 유도하며, IFN 경로에 대한 매개 효과는 자가분비성 제1형 및 제2형 IFN 분비 및 신호 전달과 무관합니다.
생체 내(In Vivo)
Avadomide (CC-122)는 ABC 및 GCB-DLBCL 세포주에서 확립된 이종이식 모델에서 종양 성장을 감소시키고, 일차 T 세포에서 IL-2 생산을 자극합니다. 또한, 이 화합물의 단일군 임상 시험에서 노출은 각 환자의 Aiolos 및 Ikaros 발현 수준을 25%에서 50%까지 감소시켰으며, 이는 이 두 단백질이 CC-122의 약력학적 마커로서의 유용성을 보여줍니다.
DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer)
농도
0.01 to 10 000 nM
배양 시간
5 days
방법
Diffuse Large B-Cell Lymphoma cells are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of Avadomide (CC-122). After this compound is added, cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader.
A Cereblon Modulator CC-885 Induces CRBN- and p97-Dependent PLK1 Degradation and Synergizes with Volasertib to Suppress Lung Cancer
[ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:215-225]
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