Onatasertib (CC 223)

카탈로그 번호S7886 배치:S788601

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기술 자료

화학식

C21H27N5O3
분자량 397.47 CAS 번호 1228013-30-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 79 mg/mL (198.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Onatasertib (CC 223)는 16 nM의 IC50과 관련 PI3K-α에 대해 200배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 mTOR 억제제입니다. 1/2상.
표적
mTOR
(Cell-free assay)		 cFMS
(Cell-free assay)		 FLT4
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free assay)
16 nM 28 nM 651 nM 840 nM
시험관 내(In vitro) 세포주 패널에서 CC-223은 pS6RP의 IC50 범위가 27~184 nM, p4EBP1의 경우 120~1,050 nM, pAKT(S473)의 경우 11~150 nM로 mTORC1(S6RP 및 4EBP1) 및 mTORC2[AKT(S473)] 마커를 모두 억제합니다. CC-223은 또한 여러 암 세포주에서 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) PC-3 종양 이식 마우스에서 CC-223(25 mg/kg, p.o.)은 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제합니다. CC-223(25 mg/kg, p.o.)은 또한 전립선암, 신경교종, 유방암, 폐암 및 대장암의 이종이식 모델에서 종양 성장 억제를 47%에서 95%까지 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나아제 분석 mTOR.

    시약은 다음과 같이 준비됩니다: “Simple Tor buffer”: 10mM Tris pH 7.4, 100mM NaCl, 0.1% Tween-20, 1mM DTT. 재조합 mTOR는 이 버퍼에 0.200ug/mL의 분석 농도로 희석됩니다. ATP/기질 용액: 0.075 mM ATP, 12.5 mM MnCl2, 50 mM Hepes, pH 7.4, 50mM β-GOP, 250 nM Microcystin LR, 0.25 mM EDTA, 5 mM DTT 및 3.5 μg/mL GST-p70S6. 희석 곡선: 화합물의 10점, 1:3 희석액은 최종 분석 농도의 50배로 순수 DMSO에 준비됩니다. 검출 시약 혼합물: 50 mM HEPES, pH 7.4 0.01% Triton X-100, 0.01% BSA, 0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST 항체, 9 ng/ml anti-phospho p70S6 항체 (Thr389), 627ng/mL Lance Eu로 표지된 항마우스 IgG. Simple Tor buffer 20 uL에 DMSO에 있는 화합물 희석 곡선 0.5 uL를 첨가합니다. 화합물의 최종 농도 범위는 30 ~ 0.0015 μM입니다. 반응을 시작하기 위해 ATP/기질 용액 5 μL를 위에 첨가합니다. 반응은 60분 동안 진행됩니다. 분석은 60 mM EDTA 5 μL를 첨가하여 중단됩니다. 그 다음 검출 시약 혼합물 10 (10) μL가 첨가되고, 혼합물은 유로퓸 기반 TR-FRET를 검출하도록 설정된 Perkin Elmer Envision 마이크로플레이트 리더에서 읽기 전에 최소 2시간 동안 놓아둡니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231, and NCI-H23 cells

  • 농도

    ~ 10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Compound is spotted via an acoustic dispenser (EDC ATS-100) into an empty 384-well plate. Cells are diluted to desired densities and added directly to the compound-spotted plates. Cells are allowed to grow for 72 hours. Viability is assessed via Cell Titer-Glo. All data are normalized and represented as a percentage of the DMSO-treated cells. Results are then expressed as GI50 and/or IC50 values.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231, or A549 tumors

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25855786/

고객 제품 검증

Fig 1. CC-223 is cytotoxic and anti-proliferative to cultured human HCC cells. Cultured HCC cell lines (HepG2, KYN-2 and Huh-7 lines), L02 normal hepatocytes as well as the primary human HCC cells ("HCC1/2/3" lines) were either left untreated ("C", same for all figures) or treated with designated concentration of CC-223 (10–1000 nM), cells were further cultivated in conditional medium for indicated time; Cell survival (A, B, C and E), and proliferation (D) were tested by listed assays. Data were expressed as mean ± SD (Same for all figures). n = 5 means five replicate wells (Same for Figs 1–4). * p <0.05 vs. "C".

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173252. ]

Sellecks Onatasertib (CC 223) 인용됨 2 출판물

CC-223 inhibits human head and neck squamous cell carcinoma cell growth [Wang JY Biochem Biophys Res Commun, 2018, 496(4):1191-1196] PubMed: 29402408
CC-223 blocks mTORC1/C2 activation and inhibits human hepatocellular carcinoma cells in vitro and in vivo [Xie Z PLoS One, 2017, 12(3):e0173252] PubMed: 28334043

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