Mezigdomide (CC-92480)

카탈로그 번호S8975 배치:S897501

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기술 자료

화학식

C32H30FN5O4
분자량 567.61 CAS 번호 2259648-80-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (176.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mezigdomide (CC-92480)는 신규 단백질 분해제이자 cereblon E3 ligase 조절자(CELMoD)로, 항골수종 활성을 가지고 있습니다.
표적
Cereblon
시험관 내(In vitro)

Mezigdomide (CC-92480)는 독특하고 빠른 분해 프로필을 가지고 있습니다. Aiolos와 세레블론 사이의 단백질-단백질 상호작용 형성을 유도하는 효율을 높여 CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase 복합체에 표적 도킹을 유도합니다. CC-92480 의존적인 Aiolos/Ikaros의 CRBN 결합은 폴리유비퀴틴화 및 궁극적으로 프로테아좀 매개 단백질 분해로 이어집니다. 다발성 골수종 세포와 같은 민감한 세포에서 Aiolos/Ikaros의 빠르고 광범위한 손실은 세포자멸사 및 후속 세포 사멸을 초래합니다.
생체 내(In Vivo)

Mezigdomide (CC-92480)는 종양 보유 마우스에서 종양 성장 억제를 평가하기 위해 효능 모델에서 평가됩니다. 종양이 약 150 mm3에 도달하면 마우스를 무작위로 분류하고 차량 대조군 또는 이 화합물의 다양한 용량으로 매일 1회(q.d.) 경구 투여합니다. 3 및 10 mg/kg 용량 모두 이 모델에서 거의 최대 반응을 나타내는 반면, 테스트된 최저 용량(1 mg/kg)은 연구 종료 시점까지 종양 부피가 75% 감소하는 것을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    H929 R10-1 cells

  • 농도

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • 배양 시간

    4 h, 72 h

  • 방법

    H929 R10-1 cells are treated with DMSO and Mezigdomide (CC-92480) for 4 h and 72 h. After treatment, cells are washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats

  • 용량

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage; IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Sellecks Mezigdomide (CC-92480) 인용됨 2 출판물

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders [ Nat Commun, 2024, 15(1):8885] PubMed: 39406745
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576

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