Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)

카탈로그 번호S8490 배치:S849002

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl

분자량

484.9

CAS 번호

2517855-91-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

97 mg/mL (200.04 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1)은 단백질 기질 c-Jun의 JNK 의존성 인산화에서 ATP와 동역학적으로 경쟁하며, 모든 JNK 동형체에 대해 강력하며 (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM), MAP 키나아제 ERK1 및 p38a에 대해 선택적으로 작용하며 각각 0.48 및 3.4 μM의 IC50을 갖습니다.

표적

JNK3 (Cell-free assay)	JNK2 (Cell-free assay)	JNK1 (Cell-free assay)
0.006 μM	0.007 μM	0.061 μM

시험관 내(In vitro)

Tanzisertib HCl (CC-930)은 포르볼-12-미리스타트-13-아세테이트와 피토헤마글루티닌으로 자극된 인간 PBMC에서 포스포-cJun 형성을 억제합니다 (IC50 = 1 μM). 240가지 키나제 패널에서 놀라운 선택성을 보이며, EGFR은 3 μM에서 50% 이상 억제되는 유일한 비-MAP 키나제입니다 (IC50 = 0.38 μM). 이 화합물은 75가지 수용체, 이온 채널 및 신경전달물질 수송체 패널에서 10 μM 농도에서 50% 이상 수용체를 억제하지 않습니다. CYP P450 효소를 유의하게 억제하지 않으며 CYP 3A4 및 2D6에 의해 대사됩니다.

생체 내(In Vivo)

급성 쥐 LPS 유도 TNFα 생산 PK-PD 모델에서 Tanzisertib HCl (CC-930)은 10 및 30 mg/kg 경구 투여 시 각각 23% 및 77%의 TNFα 생산을 억제합니다. 잘 내약되며 노출은 용량 비례적입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Jurkat T cells 농도 -- 배양 시간 30 minutes 방법 Jurkat T cells (5×10⁵ /well) are aliquoted in 96 well membrane filter plates, then treated with or without Tanzisertib HCl (CC-930) 30 minutes prior to stimulation with 0.3 μg/ml anisomycin for an additional 40 minutes. Cells are pelleted under vacuum with plate manifold. Cell lysates are prepared by adding 75 μl/well lysis buffer (20 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 0.5 mM DTT, 2x phosphatase inhibitors, 20 mM PNPP, 1x protease inhibitors), for 30 minutes at room temperature. Lysates are filtered and collected into a new 96 well plate placed beneath the vacuum manifold. Cell lysates (45 μl) are added to an assay plate containing bound GST-c-Jun and MgCl2 in solution (10 mM) then incubated for 10 minutes at room temperature. The reaction is stopped by washing with Tris-buffered saline containing 0.02% Tween 20 and the phosphorylated GST-c-Jun detected by Europium labeled anti-phospho-c-Jun, DELFIA assay buffer and enhancement solution. Plate fluorescence is measured.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male C57Bl/6 mice 용량 2 mg/kg(i.v.) or 10 mg/kg(p.o.) 투여 i.v. or p.o.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Jurkat T cells
농도
--
배양 시간
30 minutes
방법
Jurkat T cells (5×10⁵ /well) are aliquoted in 96 well membrane filter plates, then treated with or without Tanzisertib HCl (CC-930) 30 minutes prior to stimulation with 0.3 μg/ml anisomycin for an additional 40 minutes. Cells are pelleted under vacuum with plate manifold. Cell lysates are prepared by adding 75 μl/well lysis buffer (20 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 0.5 mM DTT, 2x phosphatase inhibitors, 20 mM PNPP, 1x protease inhibitors), for 30 minutes at room temperature. Lysates are filtered and collected into a new 96 well plate placed beneath the vacuum manifold. Cell lysates (45 μl) are added to an assay plate containing bound GST-c-Jun and MgCl2 in solution (10 mM) then incubated for 10 minutes at room temperature. The reaction is stopped by washing with Tris-buffered saline containing 0.02% Tween 20 and the phosphorylated GST-c-Jun detected by Europium labeled anti-phospho-c-Jun, DELFIA assay buffer and enhancement solution. Plate fluorescence is measured.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male C57Bl/6 mice
용량
2 mg/kg(i.v.) or 10 mg/kg(p.o.)
투여
i.v. or p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

Sellecks Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) 인용됨 10 출판물

Pathology-oriented multiplexing enables integrative disease mapping [ Nature, 2025, 644(8076):516-526]	PubMed: 40681898
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32]	PubMed: 39910617
Pharmacogenomic profiling of intra-tumor heterogeneity using a large organoid biobank of liver cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8]	PubMed: 38593780
Short-term tamoxifen administration improves hepatic steatosis and glucose intolerance through JNK/MAPK in mice [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94]	PubMed: 36864030
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953]	PubMed: 36264057
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
PLEK2 mediates metastasis and vascular invasion via the ubiquitin-dependent degradation of SHIP2 in non-small cell lung cancer. [ Int J Cancer, 2020, 146(9):2563-2575]	PubMed: 31498891
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2]	PubMed: 30622738
Phorbol esters induce PLVAP expression via VEGF and additional secreted molecules in MEK1-dependent and p38, JNK and PI3K/Akt-independent manner [ J Cell Mol Med, 2019, 23(2):920-933]	PubMed: 30394679

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