CCG-100602

카탈로그 번호E0345 배치:E034501

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기술 자료

화학식

C21H17ClF6N2O2

분자량 478.82 CAS 번호 1207113-88-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (200.49 mM)
Ethanol 48 mg/mL (100.24 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CCG-100602는 10 µM의 IC50으로 MRTF-A의 핵 전위를 차단함으로써 작용하는 미오카르딘 관련 전사 인자 A/혈청 반응 인자(MRTF-A/SRF) 신호 전달의 특정 억제제입니다.
표적
Rho/MRTF/SRF
(in RhoA/C-activated SRE-luciferase assay)
10 μM
시험관 내(In vitro)

CCG-100602는 MRTF-A 핵 국소화를 차단하여 섬유원성 전사 인자 SRF를 억제하는 미오카르딘 관련 전사 인자 A/혈청 반응 인자(MRTF-A/SRF) 신호 전달의 특정 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

CCG-100602는 자발적 고혈압 쥐에서 감소된 동맥 순응도 및 변형으로 나타나는 대동맥 경직도 증가를 없애 SRF/미오카르딘 억제로 인한 상당한 항경직 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    Human adipose stem cell (hASC)

  • 농도

    3, 8, 15, or 30 μM

  • 배양 시간

    7 days

  • 방법

    hASCs are cultured 7 d in basic culture medium (BM), osteogenic medium (OM), or adipogenic medium (AM) supplemented with 15, 20, 25, or 30 μM CCG-1423 or 3, 8, 15, or 30 μM CCG-100602 inhibitor, after which LIVE/DEAD analysis is performed. Green dye represents living cells, and a negligible number of dead cells are stained with red dye.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    Adult (4 month-old) male spontaneously hypertensive rats (SHR) and normotensive control Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • 용량

    7.5 mg/kg/day

  • 투여

    osmotic minipumps

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29169155/

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