CCG-1423

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기술 자료

화학식

C18H13ClF6N2O3

분자량 454.75 CAS 번호 285986-88-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.79 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4.500mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.560mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CCG-1423은 SRF 매개 전사를 억제하는 특정 RhoA 경로 억제제입니다.
표적
RhoA
시험관 내(In vitro) CCG-1423은 Rho 경로 신호 전달에 의해 활성화되는 SRF 매개 전사를 선택적으로 억제하고, LPA 자극 DNA 합성을 특이적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 RhoC 과발현 흑색종 세포(A375M2 및 SK-Mel-147)의 증식을 선택적으로 억제하며, PC-3 세포의 Rho 의존성 침윤을 강력하게 억제합니다. LY294002와 함께 사용하면 BMP7 양성 세포를 통해 생쥐 배아 줄기세포의 중간 중배엽으로의 분화를 촉진합니다. H9c2 세포에서 이 화학물질은 MRTF 핵 내 이동을 억제하고 STARS 근위부 리포터 활성을 완전히 차단합니다. 이 화합물은 Rho/MRTF/SRF 경로 억제제로서 인간 결장 근섬유모세포에서 기질 경직도 및 TGF-베타 유도 섬유형성을 모두 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Melanoma lines that overexpress RhoC (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3, and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines.

  • 농도

    300 nM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without this compound is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17699722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20171952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/

고객 제품 검증

Cells were treated with CCG-1423 for 48 h. CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2017, 31:87-95 ]

CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

데이터 출처 [ , , Cellular Signalling, 2017, 31:87-95. ]

The expression of type I collagen was decreased by a selective MRTF-A inhibitor CCG-1423. (A, C and E) CCG-1423 inhibited the synthesis COL1A1 mRNA in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. (B, D and F) CCG-1423 inhibited the synthesis of type I collagen in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. From A to F, breast cancer cells were treated with 10 μM of CCG-1423 for 24 h. mRNAs and proteins were examined with RT-qPCR or Western-blot. (G) CCG-1423 inhibited COL1A1 promoter activity in MCF-7 breast cancer cells. Data are shown as mean ± S.E.M, based on three to six independent experiments. **, p < 0.01.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 104:718-728 ]

Daam1 and RhoA participates in the rearrangement of stress fibers in glioblastoma cells. Daam1 siRNA and CCG-1423 disrupted the formation of actin stress fibers in U251 cells. U251 cells were grown on coverslips, then transiently transfected with Daam1 siRNA or pre-treated with 10 ng/ml CCG-1423 for 1 h. U251 cells were then incubated in culture medium containing 20 ng/ml recombinant Wnt5a (rWnt5a) for 4 h. Subsequently, the cells were fixed and F-actin organization was analyzed by phalloidin staining. Magnification, ×400.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2018, 39(2):465-472 ]

Sellecks CCG-1423 인용됨 38 출판물

Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
IQGAP1 and NWASP promote human cancer cell dissemination and metastasis by regulating β1-integrin via FAK and MRTF/SRF [ Cell Rep, 2024, 43(4):113989] PubMed: 38536816
3D printed pore morphology mediates bone marrow stem cell behaviors via RhoA/ROCK2 signaling pathway for accelerating bone regeneration [ Bioact Mater, 2023, 26:413-424] PubMed: 36969106
The collateral activity of RfxCas13d can induce lethality in a RfxCas13d knock-in mouse model [ Genome Biol, 2023, 24(1):20] PubMed: 36726140
Osteogenesis-Inducing Chemical Cues Enhance the Mechanosensitivity of Human Mesenchymal Stem Cells for Osteogenic Differentiation on a Microtopographically Patterned Surface [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200053] PubMed: 35373921
Increased Expression of LMCD1 in Scleroderma-Associated Interstitial Lung Disease is Critical for Profibrotic Characteristics of Lung Myofibroblasts [ Arthritis Rheumatol, 2022, 10.1002/art.42344] PubMed: 36103378
Exosomes derived from human umbilical cord mesenchymal stem cells reduce tendon injuries via the miR-27b-3p/ARHGAP5/RhoA signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):232-242] PubMed: 35130628
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749] PubMed: 35168393
Phosphorylation of MICAL2 by ARG promotes head and neck cancer tumorigenesis by regulating skeletal rearrangement [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02101-z] PubMed: 34750518
RhoA enhances osteosarcoma resistance to MPPa-PDT via the Hippo/YAP signaling pathway [ Cell Biosci, 2021, 11(1):179] PubMed: 34627383

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