CCG-222740

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기술 자료

화학식

C23H19ClF2N2O3

분자량 444.86 CAS 번호 1922098-69-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CCG-222740은 Rho/MRTF pathway 억제제입니다. 이 화합물은 alpha smooth muscle actin(α-SMA) 발현 수준을 감소시켜 시험관 내외에서 성상 세포의 활성화를 감소시킵니다.
표적
Rho α-SMA
시험관 내(In vitro)

CCG-222740은 p27 단백질 수준을 증가시키고 cyclin D1을 감소시켰습니다. 이 화합물 처리는 MTT 분석으로 측정했을 때, CAFs의 세포 생존력을 IC50 ~10 μM로 감소시켰습니다. 췌장암에서 CAFs는 여러 콜라겐 동형을 포함한 기질 단백질의 주요 생산자 중 하나입니다. Rho/MRTF pathway 억제제는 암세포 내 CAFs에서 콜라겐 I, 2a 및 IV, 그리고 α-SMA 수준을 감소시킵니다. 이 화학적 처리는 MRTF를 핵 밖으로 배제시킵니다. .

생체 내(In Vivo)

CCG-222740은 카룰레인으로 자극된 KC 마우스의 췌장에서 α-SMA 수준을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Cancer associated fibroblasts (CAFs)

  • 농도

    10 μM and 20 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Nine-week old KC mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

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