CCT020312

카탈로그 번호E1030 배치:E103001

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기술 자료

화학식

C31H30Br2N4O2
분자량 650.40 CAS 번호 324759-76-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CCT020312는 EC50이 5.1 μM인 선택적 PERK (EIF2AK3) 활성제입니다. 이 화합물은 EIF2A 매개 번역 제어의 선택적 활성화에 사용될 수 있습니다.
표적
PERK
5.1 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

CCT020312 치료는 세포 증식을 효과적으로 억제합니다. HT29 세포와 HCT116 세포를 이 화합물로 처리하면 pRB 인산화의 반최대 감소와 유사한 농도에서 pRB 인산화 억제가 나타납니다. 이는 EIF2A 인산화 관련 번역 억제를 통해 증식 억제를 유발하는 데 선택적으로 작용합니다.
생체 내(In Vivo)

CCT020312는 MDA-MB-453 이종이식 마우스에서 종양 성장을 억제하고 CDK4 및 CDK6 단백질 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 p-eIF2α, ATF4 및 CHOP 수준을 증가시키고 p-AKT 및 p-mTOR 수준을 감소시킵니다. 따라서 이 선택적 eIF2α/PERK 활성제는 생체 내에서 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 경로를 활성화하고 AKT/mTOR 경로를 비활성화함으로써 TNBC 생존력 및 증식을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HT29 cells

  • 농도

    7 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 인용됨 2 출판물

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

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