CCT137690

카탈로그 번호S2744 배치:S274402

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기술 자료

화학식

C26H31BrN8O
분자량 551.48 CAS 번호 1095382-05-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 4 mg/mL (7.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CCT137690은 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 고도로 선택적인 억제제로, IC50은 각각 15 nM, 25 nM 및 19 nM입니다. hERG 이온 채널에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
표적
Aurora A Aurora C Aurora B
15 nM 19 nM 25 nM
시험관 내(In vitro) CCT137690은 SW620 결장암 세포 및 A2780 난소암 세포를 포함한 다양한 인간 종양 세포주에서 항증식 활성을 나타내며, GI50은 각각 0.3 및 0.14 μM입니다. 또한 이 화합물은 히스톤 H3의 인산화를 억제합니다. 주요 시토크롬 P450 동형효소(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4)를 10 μM 이상의 IC50으로 억제합니다. 그러나 hERG 이온 채널의 중간 정도의 억제제로, IC50은 3.0 μM입니다. 이 화학물질은 0.005에서 0.47 μM 범위의 GI50을 가진 다양한 기원의 인간 종양 세포주의 성장을 효과적으로 억제합니다. 0.5 μM에서 Aurora A 자가인산화 T288과 히스톤 H3 인산화를 모두 완전히 억제합니다. HCT116 세포에서 다배수성, 유사분열 이상 및 세포자멸사를 유도합니다. KELLY 신경모세포종 세포주에서 MYCN 수준 및 GSK3β 인산화를 감소시킵니다. FLT3의 자가인산화와 그 하위 표적 STAT5 및 p44/42 MAPK (Erk1/2)의 인산화를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) CCT137690은 경구 생체이용률이 높고 체중 감소로 정의되는 독성 없이 SW620 결장암 이종이식편의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 100 mg/kg 용량으로 MYCN 유발 신경모세포종의 성장을 억제합니다. 또한, 표적 조절을 달성하고 피하 MOLM-13 이종이식편의 성장을 강력하게 억제하며, 명백한 독성이나 체중 감소는 없습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • Aurora inhibitors 식별 및 평가를 위한 Flashplate 분석

    이 분석에서는 384웰 Basic Flashplate®가 고체 분석 플랫폼으로 사용됩니다. 플레이트는 PBS 완충액에 100 μg/mL의 디티오트레이톨(DTT)로 4°C에서 밤새 코팅하고 PBS로 두 번 세척한 후 사용합니다. 각 웰에 2% DMSO에 CCT137690 5 μL를 첨가한 다음, 키나제 완충액(50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM 미엘린 기본 단백질(MBP), 20 μM ATP 및 0.025 μCi/μL 33P-ATP) 마스터 믹스 15 μL를 추가합니다. 마지막으로, 웰당 Aurora-A 효소 250 ng을 추가합니다. 플레이트를 평판 플레이트 셰이커에서 약 2분 동안 흔들고 실온에서 2시간 동안 배양합니다. 16핀 세척기로 10 mM 피로인산나트륨으로 플레이트를 두 번 세척하여 반응을 중단합니다. 그런 다음 플레이트를 TopCount-NXTTM에서 판독합니다. Aurora-B 또는 Aurora-C에 대한 억제 활성 결정을 위해 Aurora-B 또는 Aurora-C 효소를 사용하는 분석에서 동일한 조건이 따릅니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    SW620, A2780 and HCT116 cells

  • 농도

    0-50 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    The effects of CCT137690 on cell proliferation are analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells such as SW620 and A2780 are plated in 96-well plates at 2.5 × 103 per well and are treated with a range of 0 to 50 μM of this compound for 72 hours. The absorbance is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Female CrTac:NCr-Fox1(nu) athymic mice bearing established SW620 human colorectal tumors

  • 용량

    75 mg/kg

  • 투여

    Administered orally twice a day for 21 days

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20565112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885865/
  • http://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper29894.html

고객 제품 검증

, , Dr. Antonino Maria Sparta, University of Bologna

, , Dr. Antonino Maria Sparta, PhD University of Bologna

Sellecks CCT137690 인용됨 15 출판물

Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
RAE1 promotes nitrosamine-induced malignant transformation of human esophageal epithelial cells through PPARα-mediated lipid metabolism [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 265:115513] PubMed: 37774541
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
Induction of autophagy-dependent ferroptosis to eliminate drug-tolerant human retinoblastoma cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(6):521] PubMed: 35654783
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
Targeting Aurora B kinase prevents and overcomes resistance to EGFR inhibitors in lung cancer by enhancing BIM- and PUMA-mediated apoptosis [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4] PubMed: 34388376
DCN released from ferroptotic cells ignites AGER-dependent immune responses [ Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.2008692] PubMed: 34964698

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