CDDO-Im (RTA-403)

카탈로그 번호S9723 배치:S972302

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기술 자료

화학식
C34H43N3O3
분자량 541.72 CAS 번호 443104-02-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 및 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)의 활성제인 CDDO-Im (RTA-403)은 PPAR 및 PPAR에 각각 232 nM 및 344 nM의 Ki로 결합합니다. 이는 생체 내에서 염증 반응 및 종양 성장을 억제합니다.
표적
Nrf2 PPARα
(Cell-free assay)		 PPARγ
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

CDDO-Im (RTA-403)은 인간 백혈병 및 유방암 세포주의 세포 증식 억제에 매우 활성적입니다(IC50, 10–30 nM). U937 백혈병 세포에서 CD11b 및 CD36의 세포 표면 발현 증가로 측정된 단핵구 분화를 유도하기도 합니다. 이 화합물은 PPAR 전사 활성화와 무관하게 상당한 작용을 합니다.
생체 내(In Vivo)

CDDO-Im (RTA-403)은 모 화합물(CDDO)보다 강력한 새로운 합성 트리테르페노이드입니다. 생체 내에서, 이는 원발성 마우스 대식세포에서 신생 유도성 산화질소 합성효소 발현의 강력한 억제제입니다. 또한, 이 화합물은 생체 내에서 B16 마우스 흑색종 및 L1210 마우스 백혈병 세포의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells

  • 농도

    100 pM to 1 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice

  • 용량

    1 nmole, 10 nmole

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Sellecks CDDO-Im (RTA-403) 인용됨 2 출판물

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

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