기술 자료
| 화학식 | C25H27FN4O3.C4H4O4 |
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| 분자량 | 566.58 | CAS 번호 | 857036-77-2 | ||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (176.49 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Cediranib Maleate (AZD2171)는 Cediranib의 말레산염으로, <1 nM의 IC50을 갖는 강력한 VEGFR 억제제이며, Flt1/4도 5 nM/≤3 nM의 IC50으로 억제합니다. | |||||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 재조합 키나아제 분석에서 세디라닙은 VEGFR-1 키나아제 활성(IC50 = 5 nmol/L)을 VEGFR-2 및 VEGFR-3(IC50 값 <0.1 및 ≤3 nmol/L)와 유사한 농도 범위 내에서 억제합니다. 다른 키나아제에 대한 선택성을 보여줍니다. 세디라닙은 인산화 분석에서 VEGFR-2와 비교했을 때 c-Kit에 대해 유사한 효능을 보였지만, 특히 PDGF-AA/PDGFR-α 구동 종양 세포 증식 분석에서 PDGFR-α 및 PDGFR-β에 대해서는 효능이 낮았습니다. 세디라닙은 야생형 Flt-3(IC50 값 >1 µmol/L)에 대해 비활성이었고 FGFR-1 및 -4에 대해서는 미미한 활성(각각 IC50 값 0.35 및 2.17 µmol/L)을 보였습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | NCI-H526 종양 이종이식에서 야생형 c-Kit의 인산화는 종양을 가진 누드 마우스에 세디라닙(≥1.5 mg/kg/d)을 경구 투여한 후 현저히 감소했습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Cediranib Maleate 인용됨 14 출판물
| Combined inhibition of HER2 and VEGFR synergistically improves therapeutic efficacy via PI3K-AKT pathway in advanced ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):56] | PubMed: 38403634 |
| The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] | PubMed: 35781872 |
| Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] | PubMed: 35313341 |
| Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] | PubMed: 35700798 |
| Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] | PubMed: 35004285 |
| Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] | PubMed: 33931674 |
| Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] | PubMed: 34358108 |
| Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] | PubMed: 33148688 |
| Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] | PubMed: 33438023 |
| Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] | PubMed: 32070411 |
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