Centrinone (LCR-263)

카탈로그 번호S7837 배치:S783701

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₅F₂N₇O₆S₂

분자량

633.65

CAS 번호

1798871-30-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

50 mg/mL (78.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Centrinone (LCR-263)은 Ki 0.16 nM의 선택적이고 가역적인 polo-like kinase 4 (PLK4) 억제제입니다.

표적

PLK4
(Cell-free assay)

0.16 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Centrinone (LCR-263)은 Plk4를 억제하여 중심체 조립을 방지합니다. Centrinone 치료는 사람 및 기타 척추동물 세포에서 중심체 고갈을 유발합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}	정제된 6xHis 태그 인간 Plk4 키나아제 도메인은 20mM Tris pH 7.5, 100mM NaCl, 10% 글리세롤, 1mM DTT에 있습니다. 2X 반응 버퍼는 50mM HEPES pH 8.5, 20mM MgCl2, 1mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP 및 200 μM A-A11 기질로 구성됩니다. 최종 반응의 Plk4 농도는 2.5-10 nM이며 최종 pH는 8.0입니다. 용량 반응에서 Centrinone 배열은 DMSO 스톡에서 추가됩니다. 반응은 25°C에서 4-16시간 동안 진행되도록 허용됩니다. 검출은 ADP-Glo 시약을 사용하여 수행됩니다. 발광은 플레이트 판독기에서 측정됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa cells, NIH/3T3 cells 농도 125 nM 배양 시간 2 weeks 방법 For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

키나아제 분석:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}

정제된 6xHis 태그 인간 Plk4 키나아제 도메인은 20mM Tris pH 7.5, 100mM NaCl, 10% 글리세롤, 1mM DTT에 있습니다. 2X 반응 버퍼는 50mM HEPES pH 8.5, 20mM MgCl2, 1mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP 및 200 μM A-A11 기질로 구성됩니다. 최종 반응의 Plk4 농도는 2.5-10 nM이며 최종 pH는 8.0입니다. 용량 반응에서 Centrinone 배열은 DMSO 스톡에서 추가됩니다. 반응은 25°C에서 4-16시간 동안 진행되도록 허용됩니다. 검출은 ADP-Glo 시약을 사용하여 수행됩니다. 발광은 플레이트 판독기에서 측정됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa cells, NIH/3T3 cells
농도
125 nM
배양 시간
2 weeks
방법
For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25931445/

Sellecks Centrinone (LCR-263) 인용됨 2 출판물

Unraveling the impact of crizotinib to promote megakaryopoiesis for alleviating thrombocytopenia in myelodysplastic neoplasms [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w]	PubMed: 40813622
Pericentriolar material 1 aggregation maintains cell survival upon prolonged replication stress [ Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383]	PubMed: 40090437

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