CEP-33779

카탈로그 번호S2806 배치:S280602

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기술 자료

화학식

C24H26N6O2S
분자량 462.57 CAS 번호 1257704-57-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 18 mg/mL (38.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.900mg/ml (1.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CEP33779는 JAK2의 선택적 억제제로, IC50은 1.8nM이며, JAK1 및 TYK2 대비 >40- 및 >800-배 더 선택적입니다.
표적
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
시험관 내(In vitro) CEP33779(<3μM)는 HEL92 세포에서 JAK2의 하류 표적 신호 변환기 및 전사 활성화제 5(pSTAT5)의 인산화를 농도 의존적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) CEP33779를 55mg/kg 경구 투여하면 HEL92 이종이식 마우스의 HEL92 종양 추출물에서 STAT5의 인산화를 억제합니다. CEP33779를 55mg/kg 용량으로 1일 2회 경구 투여하면 콜라겐 항체 유도 관절염(CAIA) 또는 콜라겐 유도 관절염(CIA) 마우스에서 평균 발 부종 및 임상 점수가 감소합니다. CEP33779를 55mg/kg 용량으로 1일 2회 경구 투여하면 CAIA 또는 CIA 마우스에서 발 phospho-STAT3 발현을 완전히 억제하며, 이는 IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα 및 GM-CSF를 포함한 사이토카인 감소와 관련이 있습니다. CEP33779는 CAIA 또는 CIA 마우스에서 용량 의존적으로 골 파괴 감소, 조직 파괴 감소 및 골관절염 감소를 초래합니다. CEP33779를 100mg/kg 경구 투여하면 MRL/lpr 전신성 홍반성 루푸스 마우스의 생존을 연장하고 비장 비대/림프절 비대를 감소시켜 마우스가 사구체 신염에 걸리는 것을 방지합니다. CEP33779를 100mg/kg 경구 투여하면 MRL/lpr 전신성 홍반성 루푸스 마우스에서 여러 SLE 관련 염증성 사이토카인이 감소하고 증가된 파골세포 활성과 관련된 골 흡수 바이오마커 수치가 감소합니다. CEP33779를 55mg/kg 용량으로 1일 2회 경구 투여하면 대장염 유발 대장암 마우스 모델에서 확립된 결장직장 종양의 퇴행을 유도하고 혈관 신생을 감소시키며 종양 세포의 증식을 감소시킵니다. 종양 퇴행은 STAT3 및 NF-κB(RelA/p65) 활성화 억제와 염증성, 종양 촉진 사이토카인 인터루킨(IL)-6 및 IL-1β의 발현 감소와 관련이 있었습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)

  • 용량

    55 mg/kg

  • 투여

    Orally administered twice daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

고객 제품 검증

Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

데이터 출처 [ Biochem Pharmacol , 2014 , 91(2), 144-56 ]

IL-17A secretion from CD4+ T cells cultured under Th17-promoting conditions in-vitro in the presence of JAK inhibitors (Tofa, JAK3 > JAK1/2; Ruxo, JAK2 > JAK1; Bari, JAK1/2 > TYK2; CEP, JAK2) from day 0 to 3. Measured by supernatant ELISA and normalized to DMSO control (=100%) on day 3 (no.s AS = 43/Bari = 10, HC = 26/Bari = 14, PSA = 16/Bari = 3 and RA = 18/Bari = 9).

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):15645 ]

CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

데이터 출처 [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

Sellecks CEP-33779 인용됨 13 출판물

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
JAK2V617F+ single-stranded DNA modulates exosome complex activity and DNA-sensing pathways in myeloproliferative neoplasms [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743] PubMed: 41245489
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Growth hormone reduces aneuploidy and improves oocytes quality by JAK2-MAPK3/1 pathway in aged mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):426] PubMed: 37386516
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A Single-Cell Landscape of High-Grade Serous Ovarian Cancer [ Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0] PubMed: 32572264
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Inhibiting ex-vivo Th17 responses in Ankylosing Spondylitis by targeting Janus kinases [Hammitzsch A Sci Rep, 2018, 8(1):15645] PubMed: 30353145
Interferon Gamma Prevents Infectious Entry of Human Papillomavirus 16 via an L2-Dependent Mechanism [Day PM J Virol, 2017, 91(10)] PubMed: 28250129

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