Ceralasertib (AZD6738)

카탈로그 번호S7693 배치:S769309

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₄N₆O₂S

분자량

412.51

CAS 번호

1352226-88-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (198.78 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.12 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%propylene glycol 2 55%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (24.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of propylene glycol, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ceralasertib (AZD6738)은 1 nM의 IC50를 가지는 경구 활성 및 선택적 ATR 키나아제 억제제로, 현재 1/2상 임상 시험 중입니다.

표적

ATR
(Cell-free assay)

1 nM

시험관 내(In vitro)

Kras 돌연변이 세포주 H23, H460, A549 및 H358 4종에서 Ceralasertib (AZD6738)는 ATR 키나아제 활성을 억제하고 세포 생존력을 손상시킵니다. ATM 결핍 H23 세포에서 NSC 119875와 강력하게 상승 작용하여 빠른 세포 사멸을 유도합니다. p53 또는 ATM 결함 세포에서 이 화합물 치료는 복제 포크 정지 및 복구되지 않은 DNA 손상 축적을 초래하여 유사분열 재앙에 의한 세포 사멸을 초래합니다.

생체 내(In Vivo)

H460 및 H23 종양을 이식한 누드 마우스에서 Ceralasertib (AZD6738) (50 mg/kg, 경구 투여)은 종양 성장 억제(TGI)를 유발하며, NSC 119875와의 병용은 ATM 결핍 H23 종양의 빠른 퇴행을 유발합니다. LoVo 이종이식을 이식한 누드 마우스에서 이 화합물(50 mg/kg) + IR (2 Gy)의 병용은 독성을 피하면서도 효능을 유지합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 H23, H460, A549, and H358 cells 농도 ~30 μM 배양 시간 48 h 방법 Cells are treated in white walled, clear bottom 96-well plates with the indicated doses of Ceralasertib (AZD6738), NSC 119875, LY-188011, or combination for 48 h. ATP levels are assessed as surrogate measure of viability is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay and Safire2 plate reader. Raw data are corrected for background luminescence prior to further analysis. For this compound, log dose response curves are generated in GraphPad Prism 6 by nonlinear regression (log(inhibitor) vs. response with variable slope) of log-transformed (x = log(x)) data normalized to the mean of untreated controls. GI50 values, defined as the dose X at which Y = 50%, were extrapolated from dose response curves.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female athymic nude mice bearing H23 or H460 xenografts 용량 25 or 50 mg/kg 투여 p.o.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
H23, H460, A549, and H358 cells
농도
~30 μM
배양 시간
48 h
방법
Cells are treated in white walled, clear bottom 96-well plates with the indicated doses of Ceralasertib (AZD6738), NSC 119875, LY-188011, or combination for 48 h. ATP levels are assessed as surrogate measure of viability is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay and Safire2 plate reader. Raw data are corrected for background luminescence prior to further analysis. For this compound, log dose response curves are generated in GraphPad Prism 6 by nonlinear regression (log(inhibitor) vs. response with variable slope) of log-transformed (x = log(x)) data normalized to the mean of untreated controls. GI50 values, defined as the dose X at which Y = 50%, were extrapolated from dose response curves.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female athymic nude mice bearing H23 or H460 xenografts
용량
25 or 50 mg/kg
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26517239/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26312880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26310312/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1346 ]

: 데이터 출처 [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):205 ]

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017, 7:41950 ]

: 데이터 출처 [ , , J Dermatol Sci, 2016, 84(3):239-247 ]

Sellecks Ceralasertib (AZD6738) 인용됨 148 출판물

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9]	PubMed: 40645185
Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86]	PubMed: 39779939
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476]	PubMed: 41006228
WNK1-dependent water influx is required for CD4+ T cell activation and T cell-dependent antibody responses [ Nat Commun, 2025, 16(1):1857]	PubMed: 39984435
KLF5 loss sensitizes cells to ATR inhibition and is synthetic lethal with ARID1A deficiency [ Nat Commun, 2025, 16(1):480]	PubMed: 39779698
CHD6 has poly(ADP-ribose)- and DNA-binding domains and regulates PARP1/2-trapping inhibitor sensitivity via abasic site repair [ Nat Commun, 2025, 16(1):1026]	PubMed: 39863586
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6]	PubMed: 40578346
Aggressive B cell lymphomas retain ATR-dependent determinants of T cell exclusion from the germinal center dark zone [ J Clin Invest, 2025, 135(18)e187371]	PubMed: 40674145
USP37 counteracts HLTF to protect damaged replication forks and promote survival of BRCA1-deficient cells and PARP inhibitor resistance [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544]	PubMed: 40548939
WIP1 mutations suppress DNA damage triggered bypass of the mitotic timer [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00495-0]	PubMed: 40551011

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.