Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

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기술 자료

화학식

C20H28ClN7O3S
분자량 482 CAS 번호 1369761-01-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 12 mg/mL (24.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (6.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 염산염은 경구 투여 가능한 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 및 Syk에 대해 각각 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM 및 32 nM의 IC50 값을 가집니다. 또한 19가지 다른 시험된 키나아제에 대해 200 nM 미만의 IC50 값으로 억제합니다.
표적
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 더 보기
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
시험관 내(In vitro)

정상 공여자로부터 얻은 인간 전혈에서, Cerdulatinib은 SYK와 JAK의 이중 억제를 통해 BCR-매개 B 세포 활성화에 영향을 미칩니다. 이중 SYK/JAK 억제제로서, Cerdulatinib은 NHL 세포주의 하위 집단에서 세포 생존력을 유의하게 감소시키고, BCR 신호 전달 능력이 있는 NHL 세포주에서 세포자멸사를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

쥐 콜라겐 유도 관절염 모델에서, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)은 활막 내 염증성 침윤과 관절 연골의 온전성을 유의하게 개선합니다. 또한, Cerdulatinib은 쥐에서 BCR-유도 B 세포 활성화 및 비장 비대증도 차단합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 정제된 키나아제 분석

    정제된 SYK에 대한 효능은 형광 공명 에너지 전달에 의해 결정됩니다. 270개의 정제된 키나아제로 구성된 더 넓은 패널이 조사되었으며, PRT062070은 300 nM의 고정 농도에서 테스트되었습니다. [33P] 표지된 기질은 정제된 키나아제와 펩타이드 기질 및 [33P]ATP를 키나아제의 Km 농도에서 배양한 후 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • 농도

    ~15 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Rat collagen-induced arthritis model

  • 용량

    ~5 mg/kg twice daily

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Sellecks Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride 인용됨 18 출판물

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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