Ceritinib dihydrochloride

카탈로그 번호S4967 배치:S496702

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기술 자료

화학식

C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S

분자량

631.06

CAS 번호

1380575-43-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (158.46 mM)

Water

50 mg/mL (79.23 mM)

Ethanol

11 mg/mL (17.43 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.

표적

ALK (Cell-free assay)	InsR (Cell-free assay)	IGF-1R (Cell-free assay)	STK22D (Cell-free assay)
0.2 nM	7 nM	8 nM	23 nM

시험관 내(In vitro)

LDK378은 Ba/F3-NPM-ALK 및 Karpas290 세포에서 26.0 nM 및 22.8 nM의 IC50으로 우수한 항증식 활성을 보이며, Ba/F3-Tel-InsR 및 Ba/F3-WT 세포에서는 319.5 nM 및 2477 nM의 IC50과 비교됩니다.

생체 내(In Vivo)

LDK378은 반응성 대사산물 형성 가능성을 줄이도록 설계되었으며, 간 미세소체에서 글루타티온(GSH) 부가물 수준(<1%)이 검출되지 않습니다. LDK378은 중간 정도의 CYP3A4(미다졸람 기질) 억제 및 hERG 억제와 함께 비교적 우수한 대사 안정성을 가집니다. LDK378은 간 혈류에 비해 동물(쥐, 랫트, 개, 원숭이)에서 낮은 혈장 청소율을 보이며, 쥐, 랫트, 개, 원숭이에서 55% 이상의 경구 생체이용률을 나타냅니다. LDK378은 Karpas299 및 H2228 랫트 이종이식 모델에서 체중 감소 없이 용량 의존적인 성장 억제 및 종양 퇴행을 유도합니다. LDK378은 마우스에서 100 mg/kg까지 만성 투여 시 인슐린 수치 또는 혈장 포도당 이용에 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[2]}	효소 키나아제 프로파일링 설명 모든 키나아제는 바큘로바이러스 발현 기술을 사용하여 히스티딘 또는 GST 태그 융합 단백질로 발현되며, E. coli에서 생산되는 태그 없는 ERK2는 예외입니다. 키나아제 활성은 LabChip 이동성 변화 분석법으로 측정됩니다. 분석은 30°C에서 60분 동안 수행됩니다. LDK378이 효소 활성에 미치는 영향은 LDK378이 없거나 있는 상태에서 선형 진행 곡선으로부터 얻어지며, 일반적으로 한 번의 판독 (종말점 측정)으로 결정됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 cells 농도 ~100 μM 배양 시간 2-3 days 방법 Luciferase-expressing cells are incubated with serial dilutions of LDK378 or DMSO for 2-3 days. Luciferase expression is used as a measure of cell proliferation/survival and is evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values are generated by using XLFit software.
동물 연구:^[2]	동물 모델 RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors 용량 ~50 mg/kg 투여 o.g.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742252/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742252/

Sellecks Ceritinib dihydrochloride 인용됨 17 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235]	PubMed: 35999455
Repurposing Ceritinib Induces DNA Damage and Enhances PARP Inhibitor Responses in High-Grade Serous Ovarian Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(2):307-319]	PubMed: 34810199
STAT3 inhibition suppresses adaptive survival of ALK-rearranged lung cancer cells through transcriptional modulation of apoptosis [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11]	PubMed: 35228642
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	PubMed: 36313330
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114]	PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752]	PubMed: 35820889
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323]	PubMed: 34819663
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548]	PubMed: 33619172
Pharmacological inhibitors of anaplastic lymphoma kinase (ALK) induce immunogenic cell death through on-target effects [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):713]	PubMed: 34272360

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