Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
CFI-400945는 IC50 및 Ki 값이 각각 2.8 및 0.26 nM인 강력한 경구 활성 항종양제입니다. 50 μM 농도에서 이 화합물은 PLK 1-3에 대한 유의미한 억제를 보이지 않습니다. 유방 세포주 및 다른 종양 세포주의 성장을 유의미하게 약화시킬 수 있습니다. 이 화합물은 세포 내 PLK4를 선택적으로 억제하지만 AURKB, TRKA, TRKB 및 Tie2/TEK에 대해서도 특정 활성을 가집니다 (290개 키나아제 중 10개 키나아제만 50% 이상의 억제를 보였습니다). 이 화학적 처리에 의한 세포질 분열 실패 및 후속적인 배수체화는 암 세포주에서의 세포 사멸이 적어도 부분적으로 AURKB 억제를 통해 달성됨을 나타냅니다. PLK 1-3에 대한 유의미한 억제는 관찰되지 않습니다 (IC50 > 50 μM). 이는 PLK4의 구조가 다른 polo-like 키나아제 1-3에 비해 가장 이질적이기 때문일 가능성이 있습니다. 이 약물로 치료받은 암세포는 PLK4 키나아제 억제와 일치하는 효과를 나타내며, 이는 중심체 복제 이상, 유사 분열 결함 및 세포 사멸을 포함합니다.
생체 내(In Vivo)
CFI-400945는 유방암 이종이식 모델, 특히 종양 억제제 PTEN이 결핍된 모델에서 잘 견뎌집니다. 간헐적 경구 투여 시, 대장암 마우스 모델에서 이 화합물은 HCT116 종양 성장의 효과적인 억제제이며 잘 견뎌졌습니다. 경구 투여 후 빠르게 흡수되어, 테스트된 용량 (3.75-104 mg/kg)에 대해 0.25-11.68 μg/mL의 최대 혈장 농도 (Cmax)에 도달합니다. 이 화학물질은 다양한 종양 유형의 성장을 억제할 수 있으며 진행성 종양에서도 임상적으로 효과적일 수 있습니다. 마우스에 이 화합물의 유효 용량을 경구 투여한 후, 혈장 농도는 24시간 동안 세포 PLK4 자가인산화의 반최대 억제에 대한 EC50 값과 성장 억제 GI50 값 모두를 초과하여 유지되었습니다. 또한, 용량 의존적인 항종양 활성을 보여줍니다. 이 화학물질의 유효 용량으로 치료받은 마우스의 이종이식 종양 분석은 PLK4 키나아제 활성의 부분적 억제가 아닌 완전한 억제를 시사하는 약력학적 효과를 보여줍니다.
MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51, and BT-20 breast cancer cells
농도
10 nM to 50 μM
배양 시간
5 d
방법
MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51, and BT-20 breast cancer cells are seeded into 96-well plates at 3000, 4000, 4000, 2500, 4000, 3000, and 6000 cells per 80 μL, respectively, 24 h before compound overlay and cultured at 37℃ and 5% CO2. Compounds are prepared as 10 mM stocks in 100% DMSO. Each 10 mM stock is diluted with DMEM (Dulbecco's Modified Eagle's Medium) cell growth medium containing 10% FBS such that the final concentrations ranged from 50 nM to 250 μM. Aliquots (20 μL) from each concentration are overlaid to 80 μL of preseeded cells to achieve final concentrations of 10 nM to 50 μM. After 5 d, the cells are fixed in situ by gently removing the culture media and adding 50 μL of ice-cold 10% trichloroacetic acid (TCA) per well and incubation at 4 °C for 30 min. The plates are washed with water five times and allowed to air-dry for 5 min. Then 50 μL of 0.4% (w/v) sulforhodamine B (SRB) solution in 1% (v/v) acetic acid is added to each well,
followed by incubation for 30 min at rt. The plates are washed four times with 1% acetic acid to remove unbound SRB and air-dried for 5 min. The SRB is solubilized with 100 μL of 10 mM Tris pH 10.5 per well, and absorbance is read at 570 nm. The percentage (%) of relative inhibition of cell viability is calculated.
PLK4 is a potential therapeutic target in nonmelanoma skin cancers: Evidence from molecular and in vivo studies
[ Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006]
Investigation of effects of CFI-400945 and ionizing radiation on DNA damage response in triple-negative breast cancer
[ Transl Cancer Res, 2025, 14(6):3822-3832]
Inhibition of PLK4 might enhance the anti-tumour effect of bortezomib on glioblastoma via PTEN/PI3K/AKT/mTOR signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.14996]
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