기술 자료
| 화학식 | C34H37N5O4 |
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| 분자량 | 579.69 | CAS 번호 | 910232-84-7 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 250 mg/mL (431.26 mM) | ||||
| Ethanol | 33 mg/mL (56.92 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | CGI1746은 IC50이 1.9 nM인 Btk의 강력하고 고도로 선택적인 저분자 억제제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | CGI1746은 Btk에 특이적이며 Tec 및 Src 계열 키나아제에 비해 약 1,000배의 선택성을 가집니다. ATP가 없는 경쟁 결합 분석에서 Btk에 대한 해리 상수는 1.5nM입니다. 이 화합물은 비활성 비인산화 효소 형태를 안정화하는 새로운 결합 방식으로 Btk 활성을 억제합니다. 이는 효소 활성화에 필요한 자가 및 전이인산화 단계를 모두 억제합니다. 이 화학물질은 항-IgM 유도 생쥐 및 인간 B 세포 증식을 완전히 억제하며, IC50은 각각 134nM 및 42nM이었지만, 항-CD3 및 항-CD28 유도 T 세포 증식에는 영향을 미치지 않았습니다. 이는 4명의 인간 기증자의 편도선에서 분리된 CD27+IgG+ B 세포의 증식을 강력하게 억제하며 평균 IC50은 112nM입니다. 대식세포에서 이 화합물은 FcγRIII 유도 TNFα, IL-1β 및 IL-6 생성을 폐지합니다. 이는 고정화되거나 가용성 면역 복합체로 자극된 인간 단핵구에서 TNFα, IL-1β 및, 어느 정도는 IL-6 (IC50이 3~8배 높음) 생성을 강력하게 억제합니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | CGI1746은 B 세포 의존성 관절염을 폐지합니다. 이 화합물 치료(100 mg/kg, s.c, 1일 2회 투여)는 전반적인 임상 관절염 점수의 유의미한 억제(97%)를 초래합니다. 이 화합물 치료는 수동적 항-콜라겐 II 항체 유도 관절염(CAIA) 모델에서 TNFα, IL-1β 및 IL-6뿐만 아니라 MCP1 및 MIP-1α를 mRNA 및 단백질 수준 모두에서 실질적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 TNFα 차단과 유사한 효능을 보이며 확립된 관절염이 있는 쥐 또는 쥐의 임상 점수 및 관절 염증을 유의미하게 감소시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ , , J Allergy Clin Immunol, 2017, 140(4):1054-1067 ]
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데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):230-236 ]
Sellecks CGI1746 인용됨 7 출판물
| Bruton's tyrosine kinase (BTK) and matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) regulate NLRP3 inflammasome-dependent cytokine and neutrophil extracellular trap responses in primary neutrophils [ J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582] | PubMed: 39547282 |
| Differential impact of BTK active site inhibitors on the conformational state of full-length BTK [ Elife, 2020, 9e60470] | PubMed: 33226337 |
| BTK induces CAM-DR through regulation of CXCR4 degradation in multiple myeloma. [ Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150] | PubMed: 31396324 |
| Human NACHT, LRR, and PYD domain-containing protein 3 (NLRP3) inflammasome activity is regulated by and potentially targetable through Bruton tyrosine kinase [Liu X J Allergy Clin Immunol, 2017, 140(4):1054-1067] | PubMed: 28216434 |
| The NLRP3 inflammasome and bruton's tyrosine kinase in platelets co-regulate platelet activation, aggregation, and in vitro thrombus formation. [Murthy P, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):230-236] | PubMed: 28034752 |
| Anti-tumor efficacy study of the Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, ONO/GS-4059, in combination with the glycoengineered type II anti-CD20 monoclonal antibody obinutuzumab (GA101) demonstrates superior in vivo efficacy compared to ONO/GS-4059 in co䲧盌Ỵ盍 㧀盋膉甘 [Yasuhiro T Leuk Lymphoma, 2017, 58(3):699-707] | PubMed: 27684575 |
| Autoinhibition of Bruton's tyrosine kinase (Btk) and activation by soluble inositol hexakisphosphate [ Elife, 2015, 4] | PubMed: 25699547 |
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