CGK 733

카탈로그 번호S7136 배치:S713601

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기술 자료

화학식

C23H18Cl3FN4O3S

분자량 555.84 CAS 번호 905973-89-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (179.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (9.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.830mg/ml (1.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CGK 733은 ATM/ATR의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 약 200 nM입니다.
표적
ATM ATR
200 nM 200 nM
시험관 내(In vitro) CGK733은 증식을 멈춘 노화 세포에 강력한 성장을 부여할 수 있습니다. CGK733으로 처리된 세포에서 노화 관련 β-갈락토시다아제(SA–β-gal) 활성이 사라집니다. CGK733은 PI3K 및 PIKKs의 범억제제인 LY294002(IC50, ATM 및 ATR에 대해 ~5 μM)보다 ATM/ATR 억제에 더 큰 효능을 보입니다. 24시간 동안 CGK733(30 μM)을 처리하면 노화 MCF-7 세포에서 약 60%의 세포 사멸이 발생합니다. CGK733(20 μM)은 MCF-7 및 T47D 유방암 세포주에서 유비퀴틴 의존성 프로테아좀 분해 경로를 통해 사이클린 D1의 손실을 유도합니다. 0.6-40 μM 범위의 CGK733 농도는 MCF-7 및 T47D 에스트로겐 수용체(ER) 양성 유방암 세포, MDA-MB436 ER 음성 유방암 세포, LnCap 전립선암 세포 및 HCT116 결장암 세포의 증식을 억제합니다. 또한 CGK733은 비형질전환 마우스 BALB/c 3T3 배아 섬유아세포의 증식도 억제합니다. CGK733 매개 증식 억제는 용량 의존적이며 2.5 μM만큼 낮은 용량에서도 유의미합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[3]
  • 세포주

    Human breast cancers cell line MCF-7

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

고객 제품 검증

K562 and K562R cells were pre-treated for 1 h with CGK733 (5 μM), then treated with CTD (10 μM) for 24 h, and protein levels of cleaved PARP, Mcl-1, and phosphorylated H3 were determined by Western blotting. GAPDH served as a normal control.

데이터 출처 [ , , Molecules and Cells, 2016, 39(12): 869-876. ]

Sellecks CGK 733 인용됨 5 출판물

p53-driven replication stress in nucleoli of malignant epithelial ovarian cancer [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X] PubMed: 35644414
Selenomethionine protects hematopoietic stem/progenitor cells against cobalt nanoparticles by stimulating antioxidant actions and DNA repair functions [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726] PubMed: 33875618
Involvement of Host ATR-CHK1 Pathway in Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Formation. [ mBio, 2020, 11(1)] PubMed: 32071277
Cantharidin Overcomes Imatinib Resistance by Depleting BCR-ABL in Chronic Myeloid Leukemia. [Sun X, et al. Mol Cells, 2016, 39(12):869-876] PubMed: 27989101
URI1 amplification in uterine carcinosarcoma associates with chemo-resistance and poor prognosis [ Am J Cancer Res, 2015, 5(7):2320-9] PubMed: 26328264

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.