CH-223191

카탈로그 번호S7711 배치:S771103

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기술 자료

화학식

C19H19N5O
분자량 333.39 CAS 번호 301326-22-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.99 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CH-223191은 30 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 길항제입니다.
표적
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
시험관 내(In vitro)

CH-223191은 TCDD 매개 핵 전위 및 AhR의 DNA 결합을 차단하며, TCDD 유도 시토크롬 P450 효소 활성 억제도 유발합니다.

인간 교모세포종 세포에서 이 화합물은 TGF-베타/Smad 경로를 하향 조절하고, 클론 형성 생존 및 침습성을 감소시킵니다.

SK-N-SH 인간 유래 신경 세포에서 이 화학 물질은 TCDD 유도 신경 아세틸콜린에스테라제 발현 억제를 상쇄합니다.

내피 세포에서 ICAM-1 발현을 강화하고 RelB 핵 전위를 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

CH-223191 (10 mg/kg/일, 경구)은 마우스에서 TCDD로 인한 시토크롬 P450 유도, 간 독성 및 소모성 증후군을 강력하게 예방합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 루시페라제 리포터 유전자 분석

    세포는 용해 완충액(20 mM Tris-HCl, pH 7.8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl, 2 mM 디티오트레이톨)으로 용해됩니다. 세포 용해물은 루시페라제 활성 분석 시약과 혼합되고 5초 동안 생성된 발광은 발광계를 사용하여 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HepG2 cells

  • 농도

    30 nM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male ICR mice

  • 용량

    10 mg/kg/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

고객 제품 검증

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

데이터 출처 [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

데이터 출처 [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

Sellecks CH-223191 인용됨 54 출판물

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

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