CH5138303

카탈로그 번호S7340 배치:S734001

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기술 자료

화학식

C19 H18 Cl N5 O2 S
분자량 415.9 CAS 번호 959763-06-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.150mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.690mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CH5138303은 Kd가 0.48 nM인 경구 투여 가능한 Hsp90 억제제입니다.
표적
HSP90α
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) CH5138303은 Hsp90α에 대한 높은 친화도와 HCT116 대장암 세포주 및 NCI-N87 위암 세포주에 대해 각각 98 nM 및 66 nM의 IC50을 가진 강력한 세포 성장 억제 활성을 나타냅니다. [1] 또한, 이 화합물은 간 미세소체 안정성도 보여줍니다.
생체 내(In Vivo) CH5138303 (50 mg/kg p.o.)은 쥐에서 높은 경구 생체이용률을 나타내며 인간 NCI-N87 위암 이종이식 모델에서 강력한 항종양 효능을 생성합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Hsp90α에 대한 표면 플라스몬 공명 직접 결합 분석

    측정은 Biacore2000에서 30 μL/min의 유속, 25 °C, 50 mM 트리스 기반 식염수, pH 7.6, 0.005% Tween20 및 1% DMSO 조건에서 수행됩니다. 비오틴화된 N-말단 Hsp90α (9–236)는 센서칩의 스트렙타비딘 코팅 표면에 약 2000 RU의 밀도로 커플링됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT116 and NCI-N87 cell lines

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier’s instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24369839/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.