Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)는 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 각각 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM, 290 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 경구 투여 가능한 FGFR 억제제입니다. 1상.
표적
FGFR2 (Cell-free assay)
FGFR1 (Cell-free assay)
FGFR3 (Cell-free assay)
FGFR4 (Cell-free assay)
7.6 nM
9.3 nM
22 nM
290 nM
시험관 내(In vitro)
세포 기반 분석에서 CH5183284는 DMS114 (FGFR1 증폭), SNU-16 (FGFR2 증폭), KMS11 [t(4;14) 전좌 및 FGFR3 Y373C 돌연변이] 세포주에서 100~300 nM 농도로 FGFR1, FGFR2 및 FGFR3의 자가인산화를 방지합니다. 따라서 CH5183284는 FGFR의 유전적 변이를 보유한 암세포주에 대해 선택적 항증식 활성을 나타냅니다. CH5183284는 또한 다른 FGFR 억제제에 대한 내성을 유발하는 게이트키퍼 돌연변이(V564F) 유형 중 하나를 보유한 FGFR2를 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)는 KG1 (백혈병, FGFR1OP-FGFR1 융합), SNU-16 (위암, FGFR2 증폭), MFE-280 (자궁내막암, FGFR2 S252W 돌연변이), UM-UC-14 (방광암, FGFR3 S249C 돌연변이), RT112/84 (방광암, FGFR3-TACC3 융합)와 같은 FGFR 유전적 변이를 가진 이종이식편에 대해 선택적이고 유의미한 항종양 활성을 보여줍니다.
The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nM CH5183284/Debio 1347 and incubated at 37°C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured with the iMark Microplate-Reader. The antiproliferative activity is calculated using the formula (1 − T/C) × 100 (%), where T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with drugs (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values are calculated using Microsoft Excel 2007.
Mice bearing KG1, SNU-16, MFE280, UM-UC-14, RT112/84, or MKN-45 tumors
용량
100 mg/kg/day
투여
p.o.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25169980/
Sellecks Zoligratinib (Debio-1347) 인용됨 12 출판물
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies
[ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834]
Novel involvement of PLD-PKCδ-CREB axis in regulating FGF-2-mediated pentraxin 3 production in human nasal fibroblast cells
[ J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30657]
Cross-talk between LAM cells and fibroblasts may influence alveolar epithelial cell behavior in Lymphangioleiomyomatosis
[ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2021, 10.1152/ajplung.00351.2021]
Diverse Resistance Mechanisms to the Third-Generation ALK Inhibitor Lorlatinib in ALK-Rearranged Lung Cancer.
[ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1104]
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