Chaetocin

카탈로그 번호S8068 배치:S806801

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기술 자료

화학식

C30H28N6O6S4
분자량 696.84 CAS 번호 28097-03-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (143.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Chaetomium 종에서 추출한 천연물인 Chaetocin은 dSU(VAR)3-9, 생쥐 G9a 및 Neurospora crassa DIM5에 대해 각각 0.8 μM, 2.5 μM 및 3 μM의 IC50을 갖는 히스톤 메틸전이효소 억제제입니다. Chaetocin은 항암제이자 티오레독신 환원효소(TrxR) 억제제입니다.
표적
dSU(VAR)3-9 mouse G9a Neurospora crassa DIM5
0.8 μM 2.5 μM 3 μM
시험관 내(In vitro)

SL-2 초파리 조직 배양 세포에서 Chaetocin은 SU(VAR)3-9의 억제와 Lys9에서 디메틸화된 H3 분자 수를 유발하며, 또한 세포 성장을 억제합니다.

HepG2, Hep3B 및 Huh7 인간 간세포암 세포에서 이 화합물은 HIF-1 매개 저산소 반응을 억제합니다.

또한 2-10nM의 IC50으로 광범위한 암 세포주에서 증식 및 콜로니 형성을 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Hepa 1c1c-7 종양 이식 마우스에서 Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)은 HIF-1[alpha] 매개 혈관신생을 조절하여 종양 성장을 억제합니다.

SKOV3 종양 이식 누드 마우스에서 이 화합물 처리 (0.25 mg/kg, i.p.)는 최소한의 독성 증거로 종양 성장을 유의하게 지연시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 메틸화 분석

    달리 명시되지 않는 한, 반응은 다음과 같이 수행됩니다: 1g의 정제된 효소(dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) 및 GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) 또는 바큘로바이러스 발현 시스템(dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)에서 발현된 효소 복합체)를 H3의 첫 19개 아미노산과 추가적인 시스테인 잔기(ARTKQTARKSTGGKAPRKQC)를 포함하는 1g의 펩타이드와 함께 BC25(10mM HEPES pH7.6, 25mM NaCl, 1mM EDTA, 10%glycerol) 40μl 총 부피에서 30분 동안 배양했습니다. E(z) 복합체를 제외한 모든 효소는 5-10 nmole/min/mg 사이의 유사한 비활성을 가졌습니다. E(z) 복합체의 경우, 비활성은 약 5-10배 낮았는데, 이는 아마도 최고 활성에 필요한 완전한 복합체의 불완전한 형성 때문일 것입니다. 메틸 공여체로서 S-아데노실 [메틸-3H] 메티오닌(SAM)은 0.3Ci/mmole의 비활성을 갖는 40M의 최종 농도로 반응에 존재합니다. 반응은 1/10 부피의 100% 아세트산을 첨가하여 중지하고, 방사능의 통합은 P81 필터 페이퍼에 반응액 30 μl를 점적하고 이어서 섬광 계수법으로 측정했습니다. 억제제 스크리닝을 위해 10g/l 농도의 이 화합물 1μl를 각 반응에 첨가했습니다. PRSET7 또는 E(z) 복합체가 효소로 사용되는 경우, 재조합 뉴클레오솜(1g) 또는 재조합 H3(1g)가 각각 H3 펩타이드를 기질로 대체했습니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    HEK293T

  • 농도

    125 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with chaetocin (125 nM) or DMSO for 24 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Hur7 tumor-bearing mice, Hepa 1c1c-7 tumor-bearing mice

  • 용량

    0.25 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Sellecks Chaetocin 인용됨 25 출판물

Inhibition of Mitochondrial Fission Reverses Simulated Microgravity-Induced Osteoblast Dysfunction by Enhancing Mechanotransduction and Epigenetic Modification [ Research (Wash D C), 2025, 8:0602] PubMed: 39906534
Glycerophospholipid metabolism licenses IgE-mediated mast cell degranulation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115742] PubMed: 40397574
H3K9me3 Levels Affect the Proliferation of Bovine Spermatogonial Stem Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215] PubMed: 39273164
Inhibition of SUV39H1 reduces tumor angiogenesis via Notch1 in oral squamous cell carcinoma [ PeerJ, 2024, 12:e17222] PubMed: 38650654
G9a-targeted chaetocin induces pyroptosis of gastric cancer cells [ Asian Pac J Trop Bio, 2023;, 13(6): 268-276] PubMed: none
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] PubMed: 37267951
GalNAc-conjugated siRNA targeting the DNAJB1-PRKACA fusion junction in Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012] PubMed: 37980543
Oncogenic Addiction of Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma to the Fusion Kinase DNAJB1-PRKACA [ Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278] PubMed: 36302174
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950

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