Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BML-277 (Chk2 Inhibitor II)은 IC50이 15 nM인 Chk2의 ATP 경쟁적 억제제이며, Chk1 및 Cdk1/B 키나제보다 Chk2 세린/트레오닌 키나제에 대해 1000배 더 선택적입니다. 이 화합물은 이온화 방사선으로 인한 세포자멸사로부터 인간 CD4(+) 및 CD8(+) T-세포를 용량 의존적으로 보호합니다.
표적
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
시험관 내(In vitro)
BML-277 (Chk2 Inhibitor II)은 Cdk1/B 및 CK1 키나제보다 CHK2 세린/트레오닌 키나제에 대해 1,000배 더 큰 선택성을 보이며, 처음에는 인간 T 세포에 대한 방사선 보호를 나타내는 강력하고 선택적인 소분자로 발견되었습니다. 이 화합물의 다른 용량은 다른 시간 경과에 따라 Thr68에서 CHK2 인산화를 특이적으로 억제하지만 CHK1 인산화는 억제하지 않습니다. 이 화합물과 ERK 억제제의 조합으로 치료하면 단일 약물로 치료했을 때보다 훨씬 더 많은 세포자멸사가 발생합니다.
생체 내(In Vivo)
SUDHL6 DLBCL 이종이식 마우스에 차량, ERK 억제제 (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), 또는 ERK 억제제와 이 화합물 모두를 20일 동안 격일로 복강 내 투여한 결과 치사 독성, 유의미한 체중 감소 또는 심각한 이상 소견은 나타나지 않았습니다. 5 mg/kg ERK 억제제와 1 mg/kg의 이 화합물 모두 종양 성장을 완만하게 억제하지만, ERK 억제제와 BML-277의 병용 치료는 통계적으로 유의미한 종양 성장 억제를 초래합니다.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
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