Chloroquine diphosphate

카탈로그 번호S4157 배치:S415704

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기술 자료

화학식

C18H26ClN3.2H3O4P
분자량 515.86 CAS 번호 50-63-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (193.85 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Chloroquine diphosphate는 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아 및 항류마티스제로, ATM 활성제로도 작용합니다. Chloroquine은 또한 toll-like receptors (TLRs)의 억제제입니다.
표적
TLR3 TLR7 TLR8 TLR9 ATM
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Chloroquine은 말라리아의 임상 치료를 위한 화학 요법제입니다. Chloroquine은 DNA에 결합하여 DNA 복제 및 RNA 합성을 억제하여 세포 사멸을 유도합니다. Chloroquine의 효과는 독성 헤모-Chloroquine 복합체 형성N과도 관련이 있을 수 있습니다. Chloroquine은 액포 pH를 증가시키고 액포성 인지질분해효소, 액포성 프로테아제 및 헴 폴리메라아제의 활성을 억제하여 트로포조이트 헤모글로빈 분해를 억제합니다.

Chloroquine은 명확한 항류마티스 특성을 가지고 있습니다. Chloroquine은 종양 괴사 인자와 인터루킨 6의 생산/방출을 억제하는 면역 조절 효과를 가집니다. 또한, Chloroquine은 플라비바이러스, 레트로바이러스, 코로나바이러스를 포함한 여러 바이러스의 복제에서 pH 의존적 단계를 억제하여 직접적인 항바이러스 효과를 발휘합니다. 가장 잘 연구된 효과는 HIV 복제에 대한 것입니다.

Chloroquine은 이온 트랩을 통해 대식세포 파골리소좀 내부에 축적될 수 있으며, 여기서 Histoplasma capsulatum 및 Cryptococcus neoformans에 대해 상이한 메커니즘을 통해 강력한 항진균 활성을 발휘합니다. Chloroquine은 pH 의존적 철 결핍을 통해 H. capsulatum의 성장을 억제하는 반면, C. neoformans에는 직접적으로 독성입니다.
생체 내(In Vivo)

Chloroquine은 삼중 음성 유방암에서 종양 억제 및 종양 촉진 효과를 모두 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    Monocytes

  • 농도

    20 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 1 h.
동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    Athymic nude/nu mice

  • 용량

    80 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8361993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14592603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10972492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18305095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25385822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24273604/

고객 제품 검증

<p>NCI-H929 EV and miR-137 OE cells were treated with ATM activator Chloroquine Phosphate (CQ), specific ATM inhibitor KU-55933, and ATR inhibitor AZ20 for 12 hr. Immunoblotting showed the expression of p-ATM, p-Chk2, p-BRCA1, p-ATR and p-Chk1.</p>

, , Leukemia, 2017, 31(5):1123-1135

<p>Rapamycin aggravates the autophagic reaction induced by CVB3 infection. HeLa cells were treated with 10 nM rapamycin and chloroquine phosphate (CQ group) for 2 h. The cells were washed thrice and infected with CVB3. In the CVB3 group, HeLa cells were incubated with DMEM containing 10% FBS for 2 h and infected with CVB3. The sham group was incubated with DMEM containing 10% FBS. Two hours later, the medium was refreshed with DMEM containing 2% FBS. At 24 h.p.i., cells were collected for western blot analysis. The LC3-II/LC3-I ratio was increased in the CVB3 and rapamycin group (p<0.01), and p-mTOR was decreased in the CVB3 group (p<0.05) and rapamycin group (p<0.01) compared with the sham group. The changes in the LC3-II/LC3-I ratio and p-mTOR were more obvious in the Rap group compared with the CVB3 group (p<0.05). The LC3-II/LC3-I ratio and p62 was increased in the CQ group compared with the CVB3 group (p<0.05). *p<0.05, compared with the sham group; **p<0.01, compared with the sham group; #p<0.05, compared with the CVB3 group. CVB3, coxsackievirus B3; DMEM, Dulbecco's modified Eagle's medium; FBS, fetal bovine serum; h.p.i., hours post-inoculation; LC3, light chain 3; mTOR, mammalian target of rapamycin.</p>

, , Int J Mol Med, 2017, 40(1):182-192

Western blot showing expression of autophagy-related proteins in four pancreatic cancer cell lines treated with gemcitabine alone or chloroquine alone or both

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 436:129-138 ]

Cells were pre-treated with rapamycin (Rapa, 1 μM) for 12 h, or KRIBB3 (KR, 0.5 μM) or chloroquine (CQ, 10 μM) for 2 h, followed by treatment with of palmitate (PA, 150 μM) for 24 h. Then the lipid in L02 cells was observed with Oil Red O (ORO) staining and ORO absorbance detection. Values are means ± SD (n = 3), *p b 0.05, versus matched controls.

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2016, 28(8):1086-98. ]

Sellecks Chloroquine diphosphate 인용됨 215 출판물

Melatonin ameliorates zearalenone-induced ovarian damage in mice through antioxidative effects [ Front Vet Sci, 2025, 12:1587391] PubMed: 40860911
Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642] PubMed: 38388461
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
Shaoyao-Gancao Decoction, a famous Chinese medicine formula, protects against APAP-induced liver injury by promoting autophagy/mitophagy [ Phytomedicine, 2024, 135:156053] PubMed: 39326138
KIFC1 depends on TRIM37-mediated ubiquitination of PLK4 to promote centrosome amplification in endometrial cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):419] PubMed: 39349439
Inducing Receptor Degradation as a Novel Approach to Target CC Chemokine Receptor 2 (CCR2) [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984] PubMed: 39201670
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981
Lysosomes mediate the mitochondrial UPR via mTORC1-dependent ATF4 phosphorylation [ Cell Discov, 2023, 9(1):92] PubMed: 37679337
Genome homeostasis defects drive enlarged cells into senescence [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.018] PubMed: 37977116

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